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MÉTHERGIN® comprimé

méthylergométrine

FORMES et PRÉSENTATIONS

Comprimé pelliculé à 0,125 mg (jaune pâle) : Boîte de 20, sous plaquettes thermoformées.

COMPOSITION

	p cp
Méthylergométrine (DCI) maléate	0,125 mg

Excipients : lactose, amidon de maïs, acide maléique, gélatine, acide stéarique, talc, hypromellose (Pharmacoat 606), dioxyde de titane, oxyde de fer jaune.

Teneur en lactose : 67,95 mg/cp.

INDICATIONS

En relais des ocytociques par voie parentérale, dans les hémorragies de la délivrance et du post-partum liées à une atonie utérine.
La forme orale n'est pas adaptée à la phase aiguë en cas d'urgence.
Métrorragies de suites de couches liées à une atonie utérine, en l'absence de rétention placentaire.
Métrorragies après avortement spontané en l'absence de rétention placentaire.
Métrorragies succédant à une interruption de grossesse par aspiration ou curetage.
Retours de couches hémorragiques.
Traitement d'appoint des ménorragies, en dehors de la grossesse, après bilan étiologique.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

1 à 2 comprimés, trois fois par jour.
Coût du traitement journalier : 0,49 à 0,98 euro(s).

CONTRE-INDICATIONS

Hypersensibilité connue à la méthylergométrine, à d'autres dérivés de l'ergot de seigle ou à l'un des excipients de Méthergin.
État infectieux sévère.
En association au sulprostone et à la phénylpropanolamine.
Pendant la grossesse et au cours du travail (cf Fertilité/Grossesse/Allaitement).
Prééclampsie ou éclampsie.
Dans les hémorragies après interruption de grossesse obtenue par méthode médicale (avec ou sans geste chirurgical), en l'absence de données sur l'association.
Hypertension artérielle sévère.
Affections vasculaires oblitérantes (y compris l'insuffisance coronaire).
En association aux inhibiteurs puissants du CYP3A4 et aux triptans (cf Interactions).
En raison de la présence de lactose, ce médicament est contre-indiqué en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou de déficit en lactase.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

Mises en garde :

Le produit doit être utilisé avec précaution en cas d'insuffisance hépatique ou rénale, d'hypertension artérielle légère ou modérée (une hypertension sévère constitue une contre-indication), ou en présence d'autres facteurs de risque vasculaire (tabagisme...).

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses : Contre-indiquées :

Phénylpropanolamine : risque de vasoconstriction et/ou de crises hypertensives.
Sulprostone : risque de vasoconstriction coronaire pouvant être fatale.
Triptans (almotriptan, frovatriptan, naratriptan, rizatriptan, sumatriptan, zolmitriptan) : risque d'hypertension artérielle, de vasoconstriction artérielle coronaire.
Inhibiteurs puissants du cytochrome CYP3A4 (macrolides : troléandomycine, érythomycine, clarithromycine, télithromycine par exemple ; inhibiteurs de la protéase ou de la transcriptase inverse du VIH : ritonavir, indinavir, nelfinavir, delavirdine par exemple ; ou antifongiques azolés : kétoconazole, itraconazole, voriconazole par exemple) : risque de vasoconstriction et/ou de poussées hypertensives.

Déconseillées :

Bromocriptine, cabergoline, pergolide : risque de poussées hypertensives et/ou de vasoconstriction artérielle coronaire ou cérébrale.
Anesthésiques généraux par inhalation : diminution du pouvoir utérotonique de Méthergin.
Ocytocine et prostaglandines : potentialisation possible du pouvoir utérotonique de Méthergin.

FERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT

Grossesse :

Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal.

En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif ou foetotoxique de la méthylergométrine lorsqu'elle est administrée pendant la grossesse.

En raison de ses effets ocytociques et vasoconstricteurs, ce médicament ne doit pas être utilisé :

au cours de la grossesse ;
au cours du travail, et jusqu'au dégagement de l'épaule postérieure dans les présentations céphaliques ;
dans les présentations du siège et autres présentations anormales jusqu'au dégagement complet de l'enfant ;
en cas de grossesse multiple, avant la naissance du dernier enfant ;
en cas de toxémie gravidique (prééclampsie, éclampsie).

Allaitement :

La méthylergométrine passe dans le lait maternel mais la dose que reçoit l'enfant via le lait est faible. L'allaitement est possible aux doses préconisées, et pendant une durée de traitement n'excédant pas trois jours (la méthylergométrine peut inhiber la lactation). Le médicament sera pris juste après une tétée. Cependant, une toxicité ne peut être exclue : en cas de survenue de diarrhée, nausées, vomissements, agitation chez l'enfant, le traitement sera interrompu.

CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

Le maléate de méthylergométrine peut être à l'origine de vertiges et de convulsions. Aussi des précautions sont à prendre lors de la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables sont classés par ordre de fréquence décroissante, avec la règle suivante : très commun (>= 1/10), commun (>= 1/100, < 1/10), peu commun (>= 1/1000, < 1/100), rare (>= 1/10 000, < 1/1000), très rare (< 1/10 000, cas isolés).
Troubles du système immunitaire :

Très rare : réactions anaphylactiques et anaphylactoïdes.

Troubles du système nerveux central :

Commun : céphalées.
Peu commun : vertiges, convulsions.
Très rare : hallucinations.
Rare : confusion mentale, coma.

Troubles de l'oreille interne :

Très rare : acouphènes.

Troubles cardiaques :

Peu commun : douleur thoracique.
Rare : bradycardie, tachycardie, palpitations.
Très rare : infarctus du myocarde, spasme coronaire.

Troubles vasculaires :

Commun : hypertension.
Peu commun : hypotension.
Rare : spasme artériel périphérique.
Très rare : thrombophlébite, accident vasculaire cérébral.

Troubles respiratoires, thoraciques et médiastinaux :

Très rare : congestion nasale.

Troubles gastro-intestinaux :

Peu commun : nausées, vomissements.
Très rare : diarrhée.

Troubles de la peau et sous cutanés :

Commun : éruptions cutanées
Peu commun : hyperhidrose.

Troubles musculosquelettiques et du tissu conjonctif :

Très rare : crampes musculaires.

Grossesse, puerperium et périnatalité :

Commun : douleurs abdominales (causées par les contractions utérines).

SURDOSAGE

Les signes d'intoxication sont essentiellement : nausées, vomissements, engourdissement, hypertension ou hypotension, vasoconstriction des extrémités (fourmillements, douleur), dépression respiratoire, convulsions, coma.
Le traitement en est :

Élimination du produit par lavage puis administration de charbon actif.
Un traitement symptomatique doit être entrepris sous surveillance étroite des fonctions cardiovasculaire et respiratoire.
Des benzodiazépines peuvent être utilisées si une sédation est requise. Dans les cas d'artériospasme sévère, des vasodilatateurs puissants doivent être administrés en milieu spécialisé.

PHARMACODYNAMIE

Ocytocique (code ATC : G02AB01 ; G : système génito-urinaire et hormones sexuelles).

La méthylergométrine, dérivé semi-synthétique de l'ergométrine, possède essentiellement une activité utérotonique puissante.

Le maximum de l'action utérotonique est atteint 5 à 10 minutes après administration orale. Cette action dure de 4 à 6 heures.

La méthylergométrine agit directement sur le muscle lisse de l'utérus et augmente le tonus de base, la fréquence et l'amplitude des contractions. Comparés aux autres alcaloïdes de l'ergot de seigle, ses effets sur les systèmes cardiovasculaire et nerveux central sont moins prononcés. L'activité utérotonique puissante et sélective de la méthylergométrine résulte de son schéma d'action spécifique comme agoniste et antagoniste partiel des récepteurs sérotoninergiques, dopaminergiques et alpha-adrénergiques. Néanmoins, cela ne permet pas d'exclure totalement les complications vasoconstrictives.

PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption :: Des études réalisées chez des femmes volontaires saines à jeun ont montré que l'absorption orale d'un comprimé de Méthergin 0,2 mg est rapide avec un pic de concentration plasmatique moyen (Cmax) de 3243 pg/ml ± 1308 observé à 1,12 heure ± 0,82 (Tmax).; La biodisponibilité absolue du comprimé de Méthergin n'est pas connue. Cependant, l'AUC est proportionnelle aux doses entre 0,1 et 0,4 mg.; Une absorption gastro-intestinale retardée (Tmax environ 3 heures) est observée chez les femmes en post-partum lors de traitement continu par Méthergin comprimés.

Distribution :: Le volume de distribution apparent chez des femmes volontaires saines est de 56,1 l ± 17. Le passage à travers la barrière céphalorachidienne n'est pas connu.

Métabolisme :: La méthylergométrine est fortement métabolisée par le foie. Les études in vitro ont montré que les deux principales voies métaboliques sont la N-déméthylation et l'hydroxylation du noyau aromatique.

Élimination :: Chez des femmes volontaires saines, la clairance plasmatique orale apparente est de 14,4 l/h ± 4,5 et la demi-vie moyenne d'élimination de 3,29 heures ± 1,31. Une étude chez des hommes volontaires sains a montré que seulement environ 3 % d'une dose administrée par voie orale sont éliminés sous forme inchangée dans les urines.; La méthylergométrine est rapidement éliminée. Sa demi-vie est de 0,5 à 2 heures. La principale voie d'élimination est la voie biliaire.; Lors de traitement continu, une excrétion dans le lait est également observée. Le rapport entre concentrations dans le lait et concentrations plasmatiques est d'environ 0,3.

SÉCURITE PRÉCLINIQUE

Après administration unique par voie IV, les DL50 chez la souris, le rat, le lapin et le cobaye ont été respectivement de 85, 23, 2 et 45 mg/kg.

Les effets chroniques, mutagènes, cancérigènes ou sur le développement embryofoetal de Méthergin n'ont pas été déterminés.

MODALITÉS DE CONSERVATION

Durée de conservation :: 3 ans.

Pas de précautions particulières de conservation.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE I

AMM	3400933559335 (1992, RCP rév 26.09.2008).


Prix :	3.26 euros (20 comprimés).
Remb Séc soc à 30 %. Collect.

Novartis Pharma SAS
2-4, rue Lionel-Terray. 92500 Rueil-Malmaison
Tél : 01 55 47 60 00
Information et Communication Médicales :
Tél : 01 55 47 66 00 E-mail : icm.phfr@novartis.com
Site web : http://www.novartis.fr

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