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SURGESTONE®

promégestone

FORMES et PRÉSENTATIONS

Comprimé à 0,125 mg (blanc) :  Boîte de 10.
Comprimé à 0,250 mg (blanc) :  Boîte de 10.
Comprimé à 0,500 mg (blanc) :  Boîtes de 10 et de 12.


COMPOSITION

 p cp
Promégestone (DCI) 
 0,125 mg
ou 0,250 mg
ou 0,500 mg
Excipients (communs) : amidon de maïs, lactose, povidone, stéarate de magnésium, gallate de propyle.

INDICATIONS

Troubles gynécologiques dus à une insuffisance lutéale :
  • irrégularité menstruelle due à des troubles de l'ovulation,
  • dysménorrhée,
  • syndrome prémenstruel,
  • mastodynie,
  • hémorragies fonctionnelles et ménorragies des fibromes,
  • troubles de la préménopause,
  • ménopause (en complément d'un traitement estrogénique).

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

Réservé à l'adulte.
Respecter strictement les posologies préconisées.
La posologie quotidienne dans l'insuffisance lutéale est en général de 0,125 mg à 0,500 mg par jour, en une seule prise, du 16e au 25e jour du cycle.
Dans le traitement substitutif de la ménopause, l'estrogénothérapie isolée est déconseillée (risque d'hyperplasie de l'endomètre). Dans ce cas, la promégestone doit être prescrite les 12 derniers jours de chaque séquence thérapeutique, suivie d'une interruption de tout traitement substitutif d'une semaine environ au cours de laquelle il est habituel d'observer une hémorragie de privation. La posologie efficace est variable d'un sujet à l'autre. Elle est habituellement de 0,250 à 0,500 mg/jour en une seule prise. Elle doit être ajustée individuellement en fonction du tableau clinique, de la posologie de l'estrogène utilisé et de la réponse de la patiente.
Coût du traitement journalier : 0,33 à 0,84 euro(s).

CONTRE-INDICATIONS

Absolues :
  • Altérations graves de la fonction hépatique.
Relatives :
  • Diabète, en raison de la diminution de tolérance aux glucides liée à une élévation des résistances périphériques à l'insuline.
  • Antécédents thrombophlébitiques.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

  • Ce médicament n'est pas indiqué pendant la grossesse.
  • En cas d'hémorragies utérines, ne pas prescrire avant d'en avoir précisé la cause, notamment par des explorations de l'endomètre.
  • En raison des risques thromboemboliques et métaboliques qui ne peuvent être totalement écartés, interruption de l'administration en cas de survenue de :
    • troubles oculaires tels que pertes de la vision, diplopie, lésions vasculaires de la rétine ;
    • accidents thromboemboliques veineux ou thrombotiques quel qu'en soit le territoire ;
    • céphalées importantes.
  • Prudence en cas d'antécédents d'infarctus myocardique ou cérébral, d'hypertension ou de diabète.
  • En cas d'apparition d'une aménorrhée perthérapeutique, s'assurer qu'il ne s'agit pas d'une grossesse.
  • Surgestone 0,250 mg et 0,500 mg : les études pharmacocliniques n'ont pas permis de démontrer un effet antigonadotrope complet chez toutes les patientes.
  • Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp, ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses : Nécessitant des précautions d'emploi :
  • Inducteurs enzymatiques  : anticonvulsivants (carbamazépine, phénobarbital, phénytoïne, primidone) ; barbituriques, griséofulvine, rifabutine ; rifampicine.
    Ces médicaments diminuent l'efficacité du progestatif par induction enzymatique. Surveillance clinique et adaptation éventuelle de la posologie du progestatif pendant le traitement par inducteur et après son arrêt.

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

Les résultats de nombreuses études épidémiologiques permettent d'écarter, à ce jour, un risque malformatif (urogénital ou autre) des estroprogestatifs administrés en début de grossesse alors que celle-ci n'est pas connue.

Les risques portant sur la différenciation sexuelle du foetus (en particulier féminin), risques décrits avec d'anciens progestatifs très androgénomimétiques, n'ont pas lieu d'être extrapolés aux progestatifs récents nettement moins, voire pas du tout, androgénomimétiques (comme celui qui est utilisé dans cette spécialité).


Allaitement :

La prise de ce médicament est déconseillée pendant l'allaitement, en raison du passage des stéroïdes dans le lait maternel.


EFFETS INDÉSIRABLES

  • Modification des règles, aménorrhée, saignements intercurrents.
  • Exceptionnellement ont été constatés : une séborrhée, une prise de poids, des troubles gastro-intestinaux, une aggravation d'une insuffisance veineuse des membres inférieurs, une possibilité d'ictère cholestatique et de prurit.

PHARMACODYNAMIE

Progestatif de synthèse, dérivé de norpregnane, la promégestone possède le profil biologique suivant :
  • affinité élevée et très spécifique vis-à-vis des récepteurs de la progestérone, supérieure à celle de l'hormone naturelle. Elle forme avec ce récepteur un complexe de longue durée ;
  • compense l'insuffisance en progestérone à des doses 10 à 100 fois inférieures à celle de l'hormone naturelle ;
  • activité antiestrogénique ;
  • sans activité androgénique et estrogénique ;
  • activité faiblement antiandrogénique et antiglucocorticoïde.

La promégestone, administrée du 5e au 25e jour du cycle à la dose de 0,500 mg par jour en une seule prise, supprime le pic ovulatoire des gonadotrophines, diminue le taux d'estrogènes circulants et empêche la sécrétion de progestérone.

Les études pharmacocliniques n'ont pas permis de montrer un effet antigonadotrope complet chez toutes les patientes.


PHARMACOCINÉTIQUE

L'étude pharmacocinétique, après administration par voie IV chez le rat d'une dose de 16 mg/kg de produit radioactif, indique que :
  • la voie d'excrétion est principalement biliaire ;
  • 75 % de la radioactivité sont excrétés dans les 24 heures ;
  • la promégestone est hydroxylée en position C-21 dans l'organisme. Cependant, cette hydroxylation n'inactive pas la molécule. L'un des 2 principaux métabolites obtenus après hydroxylation se lie fortement au récepteur de la progestérone et possède donc un grand potentiel d'activité progestative.
L'étude pharmacocinétique, après administration orale unique chez la femme, montre que :
  • la phase d'absorption est rapide, avec un pic plasmatique qui se situe en moyenne à la 1re heure ;
  • les concentrations plasmatiques maximales moyennes sont de 8,2 µg/l après administration de 1 comprimé de 0,500 mg ;
  • la phase terminale d'élimination est caractérisée par une demi-vie comprise entre 5 et 12 h mais avec des concentrations proches du seuil de détection.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE I
AMM3400932491544 (1981 rév 12.08.1997) 10 cp 0,125 mg.
3400932491834 (1981 rév 12.08.1997) 10 cp 0,250 mg.
3400933133146 (1988 rév 12.08.1997) 10 cp 0,5 mg.
3400933642860 (1994 rév 12.08.1997) 12 cp 0,5 mg.
  
Prix :3.28 euros (10 comprimés à 0,125 mg).
5.42 euros (10 comprimés à 0,250 mg).
8.44 euros (10 comprimés à 0,500 mg).
10.03 euros (12 comprimés à 0,500 mg).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.


sanofi-aventis France
1-13, bd Romain-Rolland. 75014 Paris
Info médic et pharmacovigilance :
Tél (n° Vert) : 08 00 39 40 00
Fax : 01 57 62 06 62

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