Gélule à 500 mg (orange et blanc) : Boîte de 16, sous plaquettes thermoformées.
COMPOSITION
p gélule
Cloxacilline (DCI) sodique monohydratée exprimée en cloxacilline
500 mg
Excipient : stéarate de magnésium. Enveloppe de la gélule : érythrosine, dioxyde de titane, oxyde de fer jaune, gélatine. Calibrage : n° 0.
Teneur en sodium : 26,4 mg, soit 1,15 mEq/gél.
INDICATIONS
Elles procèdent de l'activité antibactérienne et des caractéristiques pharmacocinétiques de la cloxacilline. Elles tiennent compte à la fois des études cliniques auxquelles a donné lieu le médicament et de sa place dans l'éventail des produits antibactériens actuellement disponibles. Elles sont limitées :
au traitement des infections à staphylocoques sensibles relevant d'un traitement oral, que ce soit d'emblée ou en relais d'un traitement parentéral :
infections osseuses, articulaires et musculaires,
infections pleurales, pulmonaires et suppurations bronchiques,
infections rénales, urinaires et génitales,
infections de la sphère ORL ;
au traitement des infections à staphylocoques et/ou à streptocoques sensibles, en dermatologie.
Il convient de tenir compte des recommandations officielles concernant l'utilisation appropriée des antibactériens.
POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION
A prendre de préférence une demi-heure avant les repas. La forme gélule n'est pas adaptée chez l'enfant de moins de 6 ans pour risque de fausse-route.
Adulte et enfant de plus de 12 ans : 25 à 50 mg/kg/j, soit, en pratique, une posologie quotidienne habituelle de 2 gélules à 500 mg matin et soir. Coût du traitement journalier : 2,02 euro(s).
Enfant jusqu'à 12 ans : 25 à 50 mg/kg/jour, soit, en pratique, une posologie quotidienne habituelle de 1 gélule à 500 mg matin et soir. Coût du traitement journalier : 1,01 euro(s).
CONTRE-INDICATIONS
La forme galénique gélule n'est pas adaptée à l'enfant de moins de 6 ans car elle peut entraîner un risque de fausse-route.
Allergie aux antibiotiques de la famille des bêtalactamines (pénicillines, céphalosporines) : tenir compte du risque d'allergie croisée avec les antibiotiques de la famille des céphalosporines.
MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI
Mises en garde :
La survenue de toute manifestation allergique impose l'arrêt du traitement et la mise en place d'une thérapeutique adaptée.
Des réactions d'hypersensibilité (anaphylaxie) sévères et parfois fatales ont été exceptionnellement observées chez des malades traités par les bêtalactamines. Leur administration nécessite donc un interrogatoire préalable. Devant des antécédents d'allergie typique à ces produits, la contre-indication est formelle.
Précautions d'emploi :
En cas d'insuffisance rénale, il est inutile de réduire la posologie.
Teneur en sodium : cf Composition.
Nouveau-né : ne pas administrer au nouveau-né, en raison du risque d'hyperbilirubinémie par compétition de fixation sur les protéines sériques (ictère nucléaire).
INTERACTIONS
Interactions médicamenteuses :Déconseillées :
Méthotrexate : augmentation des effets et de la toxicité hématologique du méthotrexate (inhibition de la sécrétion tubulaire rénale du méthotrexate par les pénicillines). Problèmes particuliers du déséquilibre de l'INR :
De nombreux cas d'augmentation de l'activité des anticoagulants oraux ont été rapportés chez des patients recevant des antibiotiques. Le contexte infectieux ou inflammatoire marqué, l'âge et l'état général du patient apparaissent comme des facteurs de risque. Dans ces circonstances, il apparaît difficile de faire la part entre la pathologie infectieuse et son traitement dans la survenue du déséquilibre de l'INR. Cependant, certaines classes d'antibiotiques sont davantage impliquées : il s'agit notamment des fluoroquinolones, des macrolides, des cyclines, du cotrimoxazole et de certaines céphalosporines.
FERTILITÉ/GROSSESSE/ALLAITEMENT
Grossesse :
En clinique, un recul important et un nombre suffisant de grossesses exposées n'ont pas révélé d'effet malformatif ou foetotoxique des pénicillines. En conséquence, la cloxacilline peut être prescrite pendant la grossesse si besoin.
Allaitement :
La cloxacilline passant dans le lait maternel, l'éventualité d'une suspension de l'allaitement doit être envisagée.
Éruptions cutanées maculopapuleuses d'origine allergique ou non. Très exceptionnellement, quelques rares cas de syndrome de Stevens-Johnson et d'érythème polymorphe ont été rapportés.
Troubles digestifs : nausées, vomissements, diarrhées. De rares cas de colite pseudomembraneuse ont été rapportés. Ils nécessitent l'arrêt du traitement et la mise en place d'une thérapeutique adaptée.
Augmentation rare et modérée des transaminases (ASAT, ALAT), exceptionnellement hépatites ictériques.
Possibilité de néphropathies interstitielles aiguës immunoallergiques.
L'administration de fortes posologies de bêtalactamines, en particulier chez l'insuffisant rénal, peut entraîner des encéphalopathies (troubles de la conscience, mouvements anormaux, crises convulsives).
SURDOSAGE
Aucun signe ou manifestation de surdosage n'a été rapporté à ce jour.
PHARMACODYNAMIE
La cloxacilline est un antibiotique antibactérien de la famille des bêtalactamines du groupe des pénicillines M (J : anti-infectieux).
Spectre d'activité antibactérienne :
Les concentrations critiques séparent les souches sensibles des souches de sensibilité intermédiaire, et ces dernières, des résistantes :
oxacilline (staphylocoques) : S <= 2 mg/l et R > 2 mg/l.
La prévalence de la résistance acquise peut varier en fonction de la géographie et du temps pour certaines espèces. Il est donc utile de disposer d'informations sur la prévalence de la résistance locale, surtout pour le traitement d'infections sévères. Ces données ne peuvent apporter qu'une orientation sur les probabilités de la sensibilité d'une souche bactérienne à cet antibiotique.
Lorsque la variabilité de la prévalence de la résistance en France est connue pour une espèce bactérienne, la fréquence de résistance acquise en France (> 10 % ; valeurs extrêmes) est indiquée entre parenthèses.
Espèces sensibles :
Aérobies à Gram + : staphylococcus méti-S, Streptococcus pyogenes.
Anaérobies : Clostridium perfringens.
Espèces résistantes : staphylococcus méti-R*.
*
La fréquence de résistance à la méticilline est d'environ 30 à 50 % de l'ensemble des staphylocoques et se rencontre surtout en milieu hospitalier.
PHARMACOCINÉTIQUE
Absorption :
La cloxacilline est stable en milieu gastrique. Elle est bien absorbée par la muqueuse digestive (70 %).
Distribution :
Après administration orale, les concentrations sanguines maximales sont obtenues au bout d'une heure et sont proportionnelles à la dose administrée. Elles sont de l'ordre de 9 mg/l pour une dose de 500 mg ;
La demi-vie est de l'ordre de 45 minutes chez les patients aux fonctions rénales normales ;
La liaison aux protéines plasmatiques est de l'ordre de 90 % ;
Le produit diffuse dans le liquide amniotique, le sang foetal, le liquide synovial et le tissu osseux.
Biotransformation :
La cloxacilline est peu métabolisée.
Excrétion :
Après administration par voie orale, la fraction non résorbée est éliminée par voie intestinale sous forme inactive.
L'élimination de la fraction absorbée se fait sous forme active essentiellement par la voie urinaire, et à 10 % par la voie biliaire.
CONDITIONS DE CONSERVATION
A conserver à une température ne dépassant pas 25 °C.
