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MERCALM®


diménhydrinate, caféine

FORMES et PRÉSENTATIONS

Comprimé pelliculé sécable (blanc) :  Boîte de 15.


COMPOSITION

 p cp
Diménhydrinate (DCI) 
50 mg
Caféine 
10 mg
Excipients : Noyau : lactose monohydraté, cellulose microcristalline, amidon de maïs modifié, silice colloïdale anhydre, stéarate de magnésium. Pelliculage : hypromellose 15 mPas, lactose monohydraté, macrogol 4000, macrogol 6000, dioxyde de titane (E 171).

INDICATIONS

Prévention et traitement du mal des transports.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

Voie orale.
Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 6 ans.
Posologie usuelle :
Adulte et enfant de plus de 15 ans : 1 à 2 comprimés par prise, sans dépasser 6 comprimés par jour.
Enfant de 6 à 15 ans : ½ à 1 comprimé par prise, sans dépasser 3 comprimés par jour.
Avaler avec un peu d'eau les comprimés une demi-heure avant le départ. Si les troubles persistent, renouveler la prise en respectant un intervalle de plus de 6 heures. Ne pas dépasser 3 prises par jour.
Chez l'enfant, afin de faciliter la prise, il est possible d'écraser le demi ou le comprimé dans un verre d'eau sucrée.

CONTRE-INDICATIONS

Absolues :
  • Hypersensibilité aux antihistaminiques.
  • Risque de glaucome par fermeture de l'angle.
  • Risque de rétention urinaire liée à des troubles urétroprostatiques.
  • Enfants de moins de 6 ans en raison de la présence de caféine.
Relatives :
  • Énoxacine : cf Interactions.
  • Allaitement.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI


Mises en garde :

Ce médicament contient de la caféine (10 mg par comprimé) pouvant entraîner une excitation, une insomnie et des palpitations, notamment chez l'enfant (cf Effets indésirables). Éviter l'association avec certains aliments en contenant également (boisson à base de cola, café, thé, chocolat).

L'attention des sportifs est attirée sur le fait que la caféine peut induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.

Ce médicament contient du lactose. Son utilisation est déconseillée chez les patients présentant une intolérance au galactose, un déficit en lactase de Lapp ou un syndrome de malabsorption du glucose ou du galactose (maladies héréditaires rares).

Précautions d'emploi :

Par prudence, ne pas utiliser ce médicament en cas d'asthme bronchique.

Le diménhydrinate doit être utilisé avec prudence :
  • chez le sujet âgé présentant une plus grande sensibilité à l'hypotension orthostatique, aux vertiges et à la sédation, une constipation chronique (risque d'iléus paralytique), une éventuelle hypertrophie prostatique ;
  • dans les insuffisances hépatique et/ou rénale sévères, en raison du risque d'accumulation.

La prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool (cf Interactions) pendant le traitement est fortement déconseillée.

En raison de la possibilité de survenue d'insomnie liée à la caféine, il est préférable d'éviter la prise de ce médicament après 16 heures.


INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses :
Déconseillées :
  • Alcool : majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Éviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
  • Énoxacine : augmentation importante des taux de caféine dans l'organisme pouvant entraîner excitation et hallucinations (diminution du catabolisme hépatique de la caféine).

Liées à la présence de diménhydrinate :
A prendre en compte :
  • Autres dépresseurs du système nerveux central : dérivés morphiniques (analgésiques, antitussifs et traitements de substitution), benzodiazépines, barbituriques, anxiolytiques autres que benzodiazépines, hypnotiques, neuroleptiques, antidépresseurs sédatifs, antihypertenseurs centraux, baclofène, thalidomide : majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
  • Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques) : addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.

Liée à la présence de caféine :
A prendre en compte :
  • Ciprofloxacine, norfloxacine : augmentation importante des taux de caféine dans l'organisme (diminution du catabolisme hépatique de la caféine).

GROSSESSE et ALLAITEMENT

La conduite à tenir pendant la grossesse et l'allaitement est due à la présence de diménhydrinate.
Grossesse :
Aspect malformatif (1er trimestre) :
  • Chez l'animal, les études expérimentales n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène du diménhydrinate.
  • Dans l'espèce humaine, le risque malformatif des antihistaminiques H1 est inégalement évalué.
Aspect foetotoxique (2e et 3e trimestres) :
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d'un antihistaminique anticholinergique, ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques (distension abdominale, iléus méconial, retard à l'émission du méconium, difficulté de la mise en route de l'alimentation, tachycardies, troubles neurologiques...).
En conséquence, le risque tératogène, s'il existe, semble faible. Il est nécessaire de réévaluer soigneusement l'indication pendant la grossesse et, si possible, d'essayer de limiter la durée de prescription.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.

Allaitement :

L'utilisation de ce médicament est déconseillée pendant l'allaitement (le diménhydrinate passe dans le lait maternel).


CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

L'attention est appelée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l'emploi de ce médicament.
Ce phénomène est accentué par la prise de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l'alcool.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les caractéristiques pharmacologiques du diménhydrinate sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose (cf Pharmacodynamie).
Effets neurovégétatifs :
  • sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement,
  • effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, rétention urinaire, tarissement de la sécrétion lactée,
  • hypotension orthostatique,
  • troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration, plus fréquents chez le sujet âgé,
  • incoordination motrice, tremblements,
  • confusion mentale, hallucinations,
  • plus rarement, des effets sont à type d'excitation : agitation, nervosité, insomnie.
Très rares cas de symptômes extrapyramidaux chez l'enfant.
Effets hématologiques :
  • leucopénie, neutropénie,
  • thrombocytopénie,
  • anémie hémolytique.
Réactions de sensibilisation :
  • érythèmes, eczéma, purpura, urticaire éventuellement géante,
  • oedème, plus rarement oedème de Quincke,
  • choc anaphylactique.
Liées à la présence de caféine :
Possibilité d'excitation, d'insomnies et de palpitations.

SURDOSAGE

Symptômes d'un surdosage en diménhydrinate :
  • Convulsions (surtout chez le nourrisson et l'enfant).
  • Troubles de la conscience, coma.
Traitement symptomatique en milieu spécialisé.

PHARMACODYNAMIE

Antinaupathique (N : système nerveux central).

Diménhydrinate : antihistaminique H1, à structure éthanolamine, qui se caractérise par :
  • un important effet sédatif aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale,
  • un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques, mis à profit dans la prévention et le traitement du mal des transports,
  • un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).

Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine notamment sur la peau, les bronches, l'intestin, et les vaisseaux.


PHARMACOCINÉTIQUE

Les données de pharmacocinétique avec le diménhydrinate font défaut.

Pour l'ensemble des antihistaminiques, des éléments d'ordre général peuvent être apportés :
  • la biodisponibilité est généralement moyenne ;
  • le cas échéant, le métabolisme peut être intense, avec formation de nombreux métabolites, ce qui explique le très faible pourcentage de produit retrouvé inchangé dans les urines ;
  • la demi-vie est variable mais souvent prolongée, autorisant une seule prise quotidienne ;
  • la liposolubilité de ces molécules est à l'origine de la valeur élevée du volume de distribution.

Variation physiopathologique : risque d'accumulation des antihistaminiques chez les insuffisants rénaux ou hépatiques.

La caféine est rapidement et complètement absorbée. La concentration plasmatique maximale est généralement atteinte entre quelques minutes et 1 heure après l'ingestion. Elle est métabolisée par le foie. Son élimination est urinaire.


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

AMM3400934214813 (1996/97 rév 22.10.2001).
Non remb Séc soc.


Laboratoire HEPATOUM
1, rue du Pont. 03270 Saint-Yorre.
Info médic et Pharmacovigilance :
1 bis, rue de Plaisance. BP 40
94732 Nogent-sur-Marne cdx
Tél : 01 43 24 70 70

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