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EFFORTIL®


étiléfrine

FORMES et PRÉSENTATIONS

Comprimé à 5 mg (blanc) :  Étui de 30.
Solution buvable :  Flacon compte-gouttes de 30 ml (450 gouttes).


COMPOSITION

Comprimé :p cp
Étiléfrine (DCI) chlorhydrate 
5 mg
Excipients : lactose monohydraté, amidon de maïs, silice colloïdale anhydre (Aérosil 200), amidon soluble, métabisulfite de sodium, Boeson VP (mélange de mono, di et triglycérides d'acides gras saturés d'origine naturelle).

Teneur en sodium : 0,5 mg/cp.

Solution buvable :p 10 gouttes
Étiléfrine (DCI) chlorhydrate 
5 mg
Conservateurs : parahydroxybenzoate de méthyle, parahydroxybenzoate de propyle, métabisulfite de sodium.

INDICATIONS

Proposé dans les hypotensions orthostatiques.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

2 comprimés 3 fois par jour ou 20 à 25 gouttes 3 fois par jour.

CONTRE-INDICATIONS

  • Insuffisance coronarienne.
  • Troubles du rythme (surtout ventriculaires).
  • Myocardiopathie obstructive.
  • Hypersensibilité à l'étiléfrine et aux excipients.
  • Hyperthyroïdie.
  • Hypertension artérielle.
  • Phéochromocytome.
  • Glaucome à angle fermé.
  • Hypertrophie prostatique avec rétention d'urine.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI


Mises en garde :

Comprimé : Tenir compte de la présence de lactose en cas de galactosémie congénitale, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou de déficit en lactase.

Précautions d'emploi :
  • La spécialité perd son efficacité chez les patients traités par bêtabloquants ou par alphabloquants.
  • L'attention des sportifs sera attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors de contrôles antidopage.
  • Il convient d'exclure une hypotension artérielle due à une sténose valvulaire cardiaque ou à une sténose des gros vaisseaux avant d'instaurer un traitement par Effortil.
  • La prudence est nécessaire chez les patients présentant une tachycardie ou des troubles cardiovasculaires sévères.

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses : Déconseillées :
  • Anesthésiques volatils halogénés : troubles du rythme ventriculaire graves (augmentation de l'excitabilité cardiaque).

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

L'utilisation d'Effortil est déconseillée au cours de la grossesse. En effet, les données cliniques sont insuffisantes et les données expérimentales ont mis en évidence un effet tératogène.


Allaitement :

En l'absence de données sur le passage dans le lait maternel, Effortil est déconseillé chez la femme qui allaite.


EFFETS INDÉSIRABLES

II peut se produire occasionnellement des palpitations, quelques céphalées, une tachycardie, une anxiété, des flushes, des sueurs, une insomnie, des nausées, des tremblements. Chez les patients anormalement sensibles, il n'est pas possible d'exclure la survenue de troubles du rythme cardiaque ou d'une augmentation de la pression artérielle.
Cette formulation contient du métabisulfite de sodium (comprimé et solution buvable), et des parabènes (solution buvable), susceptibles de provoquer des réactions d'hypersensibilité, y compris réactions anaphylactiques et bronchospasmes.

SURDOSAGE

Symptômes :
Le surdosage aigu accentue les effets indésirables précédemment décrits.
Traitement :
Un traitement symptomatique approprié doit être instauré. Des mesures de réanimation doivent être prises en cas de surdosage sévère.

PHARMACODYNAMIE

Stimulants cardiaques, glucosides cardiotoniques exclus (C01CA01 : système cardiovasculaire).

Effortil augmente le débit cardiaque et élève la pression artérielle (effet sympathomimétique direct sur les récepteurs alpha-1 et bêta-2 adrénergiques, par son action inotrope positive). De plus, elle accroît le tonus veineux et entraîne une augmentation du volume sanguin circulant.


PHARMACOCINÉTIQUE

L'absorption de l'étiléfrine par voie orale est rapide. Le pic plasmatique est atteint 20 à 30 minutes après ingestion. La Cmax est de 20 ng/ml après administration d'un comprimé de 5 mg. Toutefois, la biodisponibilité absolue de l'étiléfrine est faible. Elle est d'environ 8 à 12 % en raison d'un important effet de premier passage hépatique.

La fixation de l'étiléfrine aux protéines plasmatiques est faible, 8,5 % à l'albumine et 23 % aux autres protéines circulantes.

L'étiléfrine est métabolisée essentiellement au niveau hépatique par conjugaison. Le métabolite sulfoconjugué est prépondérant et représente 10 fois les concentrations circulantes d'étiléfrine. Les métabolites n'ont pas d'activité pharmacologique.

La demi-vie d'élimination plasmatique de l'étiléfrine est de 2 à 3 heures. La clairance plasmatique est d'environ 1400 ml/min. L'excrétion est essentiellement urinaire sous forme de métabolite et d'étiléfrine inchangée. La clairance rénale est d'environ 140 ml/min.


SÉCURITE PRÉCLINIQUE

Par voie orale, les DL50 chez le rat et le chien sont respectivement de 130-220 mg/kg et 200-400 mg/kg. Les effets toxiques rencontrés sont : exophtalmie, hypersalivation, tachypnée, convulsions tonicocloniques, ataxie et dyspnée.

Dans les études de toxicité chronique, par voie orale, la NOAEL est de 3 mg/kg chez le rat et la dose de 0,6 mg/kg a été bien tolérée chez le chien. Les effets toxiques rencontrés sont : diminution de la fréquence cardiaque et de la glycémie (rat), nécrose du myocarde (rat, chien) et lésions des valvules mitrales (rat), hyperplasie des parois des petites artères et artérioles du coeur, du foie et des reins (chien).


MODALITÉS DE CONSERVATION

Durée de conservation :
5 ans.

Pas de précautions particulières de conservation.


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

AMM3400930350164 (1957, RCP rév 20.01.2009) cp.
3400930350225 (1957, RCP rév 20.04.2004) sol buv.
Non remb Séc soc.


BOEHRINGER INGELHEIM FRANCE
14, rue Jean-Antoine-de-Baïf. 75644 Paris cdx 13
Info médic et pharmacovigilance :
12, rue André-Huet. 51100 Reims
Info médic : Tél : 03 26 50 45 33
Pharmacovigilance : Tél : 03 26 50 47 70

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