CÉLECTOL®

céliprolol

FORMES et PRÉSENTATIONS

Comprimé pelliculé à 200 mg (blanc) :  Boîtes de 28 et de 84, sous plaquettes thermoformées.

COMPOSITION

	p cp
Céliprolol (DCI) chlorhydrate	200 mg

Excipients : mannitol, cellulose microcristalline, croscarmellose sodique, stéarate de magnésium. Pelliculage : Opadry blanc Y-1-7000 (hypromellose, macrogol 400, dioxyde de titane), Opadry clair YS-1-7006 (hypromellose, macrogol 400, macrogol 6000).

INDICATIONS

• Hypertension artérielle.
  
• Prophylaxie des crises d'angor d'effort.
  

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

CONTRE-INDICATIONS

• Poussée asthmatique et bronchopneumopathie chronique obstructive, dans leurs formes sévères.
  
• Insuffisance cardiaque non contrôlée par le traitement.
  
• Choc cardiogénique.
  
• Blocs auriculoventriculaires des deuxième et troisième degrés non appareillés.
  
• Angor de Prinzmetal (dans les formes pures et en monothérapie).
  
• Maladie du sinus (y compris bloc sino-auriculaire).
  
• Bradycardie (< 45 - 50 batt/min).
  
• Phéochromocytome non traité.
  
• Hypotension.
  
• Hypersensibilité au céliprolol ou à l'un des excipients.
  
• Antécédent de réaction anaphylactique.
  
• Floctafénine : cf Interactions.
  

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

Mises en garde :

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Ne jamais interrompre brutalement le traitement chez les angineux : l'arrêt brusque peut entraîner des troubles du rythme graves, un infarctus du myocarde ou une mort subite.

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Ce médicament est généralement déconseillé en cas d'association aux antagonistes du calcium (bépridil, diltiazem et vérapamil (cf Interactions).

Précautions d'emploi :

• Arrêt du traitement : le traitement ne doit pas être interrompu brutalement, en particulier chez les patients présentant une cardiopathie ischémique. La posologie doit être diminuée progressivement, c'est-à-dire idéalement sur une à deux semaines, en commençant en même temps, si nécessaire, le traitement substitutif, pour éviter une aggravation de l'angor.
  
• Asthme et bronchopneumopathies chroniques obstructives : du fait de ses propriétés bêta-1 bloquant sélectif et bêta-2 agoniste, le céliprolol peut être administré avec prudence chez le patient asthmatique en dehors des poussées et chez le patient bronchitique chronique bien équilibré.
  
• Insuffisance cardiaque : chez l'insuffisant cardiaque contrôlé par le traitement et en cas de nécessité, le céliprolol sera administré à très faibles doses progressivement croissantes et sous surveillance médicale stricte. L'apparition de signes d'insuffisance cardiaque doit conduire à une réévaluation du traitement.
  
• Bradycardie : si la fréquence s'abaisse au-dessous de 50-55 pulsations par minute au repos et que le patient présente des symptômes liés à la bradycardie, la posologie doit être diminuée.
  
• Bloc auriculoventriculaire du premier degré : étant donné leur effet dromotrope négatif, les bêtabloquants doivent être administrés avec prudence aux patients présentant un bloc auriculoventriculaire du premier degré.
  
• Angor de Prinzmetal : les bêtabloquants peuvent augmenter le nombre et la durée des crises chez les patients souffrant d'un angor de Prinzmetal. L'utilisation d'un bêtabloquant bêta-1 cardiosélectif est possible, dans les formes mineures et associées, à condition d'administrer conjointement un vasodilatateur.
  
• Troubles artériels périphériques : chez les patients souffrant de troubles artériels périphériques (maladie ou syndrome de Raynaud, artérites ou artériopathies chroniques oblitérantes des membres inférieurs), les bêtabloquants peuvent entraîner une aggravation de ces troubles. Le céliprolol, à la fois bêta-1 bloquant sélectif et agoniste bêta-2, diminue les résistances périphériques totales et peut donc être utilisé, avec une surveillance accrue, chez ce type de patients.
  
• Phéochromocytome : l'utilisation des bêtabloquants dans le traitement de l'hypertension due au phéochromocytome traité nécessite une surveillance étroite de la pression artérielle.
  
• Sujet âgé : chez le sujet âgé, le respect absolu des contre-indications est impératif. On veillera à initier le traitement par une posologie faible et à assurer une surveillance étroite.
  
• Insuffisance rénale : chez les patients dont la clairance de la créatinine est inférieure à 40 ml/min, il peut être nécessaire d'adapter la posologie. En pratique, on surveillera le rythme cardiaque, de façon à diminuer les doses s'il apparaît une bradycardie excessive (< 50 - 55 batt/min au repos).
  
• Sujet diabétique : prévenir le malade et renforcer en début de traitement l'autosurveillance glycémique. Les signes annonciateurs d'une hypoglycémie peuvent être masqués, en particulier tachycardie, palpitations et sueurs.
  
• Psoriasis : des aggravations de la maladie ayant été rapportées sous bêtabloquants, l'indication mérite d'être pesée.
  
• Réactions allergiques : chez les patients susceptibles de faire une réaction anaphylactique sévère, quelle qu'en soit l'origine, en particulier avec des produits de contraste iodés ou la floctafénine (cf Interactions) ou au cours de traitements désensibilisants, le traitement bêtabloquant peut entraîner une aggravation de la réaction et une résistance à son traitement par l'adrénaline aux posologies habituelles.
  
• Anesthésie générale :
  Les bêtabloquants vont entraîner une atténuation de la tachycardie réflexe et une augmentation du risque d'hypotension. La poursuite du traitement par bêtabloquant diminue le risque d'arythmie, d'ischémie myocardique et de poussées hypertensives. Il convient de prévenir l'anesthésiste que le patient est traité par un bêtabloquant.
  
  • Si l'arrêt du traitement est jugé nécessaire, une suspension de 48 heures est considérée comme suffisante pour permettre la réapparition de la sensibilité aux catécholamines.
    
  • Dans certains cas, le traitement bêtabloquant ne peut être interrompu : chez les malades atteints d'insuffisance coronarienne, il est souhaitable de poursuivre le traitement jusqu'à l'intervention, étant donné le risque lié à l'arrêt brutal des bêtabloquants ;
    en cas d'urgence ou d'impossibilité d'arrêt, le patient doit être protégé d'une prédominance vagale par une prémédication suffisante d'atropine renouvelée selon les besoins. L'anesthésie devra faire appel à des produits aussi peu dépresseurs myocardiques que possible et les pertes sanguines devront être compensées.
    
  • Le risque anaphylactique devra être pris en compte.
    
• Thyrotoxicose : les bêtabloquants sont susceptibles d'en masquer les signes cardiovasculaires.
  
• Sportifs : l'attention des sportifs est attirée sur le fait que cette spécialité contient un principe actif pouvant induire une réaction positive des tests pratiqués lors des contrôles antidopage.
  

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses : Médicaments bradycardisants :
De nombreux médicaments peuvent entraîner une bradycardie. C'est le cas notamment des antiarythmiques de classe Ia, des bêtabloquants, de certains antiarythmiques de classe III, de certains antagonistes du calcium, des digitaliques, de la pilocarpine, des anticholinestérasiques. Contre-indiquées : (Cf Contre-indications.)

• Floctafénine : en cas de choc ou d'hypotension dus à la floctafénine, réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants.
  

Déconseillées : (Cf Mises en garde/Précautions d'emploi.)

• Bépridil : troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire et risque majoré de troubles du rythme ventriculaire (torsades de pointes) ainsi que défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
  
• Diltiazem, vérapamil : troubles de l'automatisme (bradycardie excessive, arrêt sinusal), troubles de la conduction sino-auriculaire et auriculoventriculaire et défaillance cardiaque. Une telle association ne doit se faire que sous surveillance clinique et ECG étroite, en particulier chez le sujet âgé ou en début de traitement.
  

Nécessitant des précautions d'emploi :

• Amiodarone : troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.
  
• Anesthésiques volatils halogénés : réduction des réactions cardiovasculaires de compensation par les bêtabloquants. L'inhibition bêta-adrénergique peut être levée durant l'intervention par des bêtamimétiques. En règle générale, ne pas arrêter le traitement bêtabloquant et, de toute façon, éviter l'arrêt brutal. Informer l'anesthésiste de ce traitement.
  
• Antihypertenseurs centraux (clonidine, guanfacine, méthyldopa, moxonidine, rilménidine) : augmentation importante de la pression artérielle en cas d'arrêt brutal du traitement par l'antihypertenseur central. Éviter l'arrêt brutal de l'antihypertenseur central. Surveillance clinique.
  
• Baclofène : majoration du risque d'hypotension notamment orthostatique. Surveillance de la pression artérielle et adaptation posologique de l'antihypertenseur si nécessaire.
  
• Insuline, sulfamides hypoglycémiants : tous les bêtabloquants peuvent masquer certains symptômes de l'hypoglycémie : les palpitations et la tachycardie. Prévenir le patient et renforcer, surtout au début du traitement, l'autosurveillance glycémique.
  
• Lidocaïne, avec la lidocaïne utilisée par voie IV : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêtabloquant. Adaptation si besoin de la posologie de la lidocaïne.
  
• Médicaments susceptibles de donner des torsades de pointes : antiarythmiques de classe Ia (quinidine, hydroquinidine, disopyramide), antiarythmiques de classe III (amiodarone, sotalol, dofétilide, ibutilide), certains neuroleptiques (amisulpride, chlorpromazine, cyamémazine, dropéridol, fluphénazine, halopéridol, lévomépromazine, pimozide, pipampérone, pipotiazine, sertindole, sulpiride, sultopride, tiapride, zuclopenthixol), autres : bépridil, cisapride, diphémanil, érythromycine IV, halofantrine, luméfantrine, méthadone, moxifloxacine, mizolastine, pentamidine, spiramycine IV, torémifène, vincamine IV : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes. Surveillance clinique et électrocardiographique
  
• Propafénone : troubles de la contractilité, de l'automatisme et de la conduction (suppression des mécanismes sympathiques compensateurs). Surveillance clinique et ECG.
  

A prendre en compte :

• Alphabloquants à visée urologique (alfuzosine, doxazosine, prazosine, tamsulosine, térazosine) : majoration de l'effet hypotenseur. Risque d'hypotension orthostatique majoré.
  
• Amifostine : majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
  
• Antihypertenseurs alphabloquants (prazosine, trimazosine, urapidil) : majoration de l'effet hypotenseur. Risque majoré d'hypotension orthostatique.
  
• Antidépresseurs imipraminiques : majoration du risque d'hypotension notamment orthostatique.
  
• AINS : réduction de l'effet antihypertenseur (inhibition des prostaglandines vasodilatatrices par les AINS et rétention hydrosodée avec les AINS pyrazolés).
  
• Autres bradycardisants : risque de bradycardie excessive (addition des effets).
  
• Dihydropyridines : hypotension, défaillance cardiaque chez les patients en insuffisance cardiaque latente ou non contrôlée (addition des effets inotropes négatifs). Le bêtabloquant peut par ailleurs minimiser la réaction sympathique réflexe mise en jeu en cas de répercussion hémodynamique excessive.
  
• Dipyridamole, avec le dipyridamole IV : majoration de l'effet antihypertenseur.
  
• Dérivés nitrés et apparentés : majoration du risque d'hypotension, notamment orthostatique.
  
• Glucocorticoïdes (sauf hydrocortisone en traitement substitutif), minéralocorticoïdes : diminution de l'effet antihypertenseur (rétention hydrosodée des corticoïdes).
  
• Neuroleptiques : effet vasodilatateur et risques d'hypotension, notamment orthostatique (effet additif).
  
• Pilocarpine : risque de bradycardie excessive (addition des effets bradycardisants).
  

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

Les études chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène. En l'absence d'effet tératogène chez l'animal, un effet malformatif dans l'espèce humaine n'est pas attendu.

En effet, à ce jour, les substances responsables de malformations dans l'espèce humaine se sont révélées tératogènes chez l'animal au cours d'études bien conduites sur deux espèces.

En clinique, aucun effet tératogène n'a été rapporté à ce jour et les résultats d'études prospectives contrôlées avec quelques bêtabloquants n'ont pas fait état de malformations à la naissance.

Chez le nouveau-né de mère traitée, l'action bêtabloquante persiste plusieurs jours après la naissance et peut se traduire par une bradycardie, une détresse respiratoire, une hypoglycémie mais le plus souvent cette rémanence est sans conséquence clinique. Il peut, néanmoins, survenir par réduction des réactions cardiovasculaires de compensation une défaillance cardiaque nécessitant une hospitalisation en soins intensifs (cf Surdosage), en évitant les solutés de remplissage (risque d'OAP).

En conséquence, les bêtabloquants, dans les conditions normales d'utilisation, peuvent être prescrits pendant la grossesse si besoin. En cas de traitement jusqu'à l'accouchement, une surveillance attentive du nouveau-né (fréquence cardiaque et glycémie pendant les 3 à 5 premiers jours de vie) est recommandée.

Allaitement :

Les bêtabloquants sont excrétés dans le lait (cf Pharmacocinétique). La survenue d'hypoglycémie et de bradycardie n'a pas été évaluée. En conséquence, et par mesure de précaution, il convient d'éviter l'allaitement au cours du traitement.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les événements indésirables sont classés par ordre décroissant de fréquence, selon la convention suivante : très fréquent (>= 1/10), fréquent (>= 1/100 à < 1/10), peu fréquent (>= 1/1000 à < 1/100), rare (>= 1/10 000 à < 1/1000), très rare (< 1/10 000), y compris des rapports isolés ; fréquence indéterminée : ne peut être estimée sur la base des données disponibles.
Les effets indésirables rapportés sont les suivants :
Troubles généraux :

• Fréquence indéterminée : asthénie.
  

Affections gastro-intestinales :

• Fréquence indéterminée : troubles digestifs : gastralgies, nausées, vomissements, diarrhées.
  

Affections cardiaques :

• Fréquence indéterminée : bradycardie, sévère le cas échéant ; ralentissement de la conduction auriculoventriculaire ou intensification d'un bloc auriculoventriculaire existant ; palpitations ; arythmies ; insuffisance cardiaque ; chute tensionnelle.
  

Affections vasculaires :

• Fréquence indéterminée : refroidissement des extrémités ; syndrome de Raynaud ; aggravation d'une claudication intermittente existante.
  

Affections du système nerveux :

• Fréquence indéterminée : céphalées ; sensations vertigineuses ; tremblements ; paresthésies ; insomnies.
  

Affections respiratoires, thoraciques et médiastinales :

• Fréquence indéterminée : bronchospasme ; pneumopathie interstitielle.
  

Affections hépatobiliaires :

• Fréquence indéterminée : augmentation des transaminases.
  

Troubles du métabolisme et de la nutrition :

• Fréquence indéterminée : hypoglycémie.
  

Affections de la peau et du tissu sous-cutané :

• Fréquence indéterminée : diverses manifestations cutanées, y compris éruptions psoriasiformes.
  

Affections oculaires :

• Fréquence indéterminée : sécheresse oculaire.
  

Affections des organes de reproduction :

• Fréquence indéterminée : impuissance.
  

Affections du système immunitaire :

• Apparition possible d'anticorps antinucléaires ne s'accompagnant qu'exceptionnellement de manifestations cliniques à type de syndrome lupique et cédant à l'arrêt du traitement.
  

SURDOSAGE

En cas de bradycardie ou de baisse tensionnelle excessive, on aura recours à l'administration :

• d'atropine, 1 à 2 mg IV,
  
• de glucagon à la dose de 1 mg renouvelable,
  
• suivie, si nécessaire, d'isoprénaline 25 µg en injection lente ou de dobutamine 2,5 à 10 µg/kg/min.
  

En cas de décompensation cardiaque chez le nouveau-né de mère traitée par bêtabloquants :

• glucagon sur la base de 0,3 mg/kg,
  
• hospitalisation en soins intensifs,
  
• isoprénaline et dobutamine : les posologies en général élevées et le traitement prolongé nécessitent une surveillance spécialisée.
  

PHARMACODYNAMIE

Bêtabloquant/sélectif (Code ATC : C07AB08).

Le céliprolol se caractérise par quatre propriétés pharmacologiques :

• une activité bêtabloquante bêta-1 cardiosélective,
  
• une activité bêta-2 agoniste,
  
• une faible activité alpha-2 bloquante,
  
• l'absence de pouvoir agoniste partiel (ou d'activité sympathomimétique intrinsèque).
  

Ces propriétés expliquent en partie l'effet vasodilatateur périphérique, l'absence de bronchoconstriction et la faible diminution de la fréquence cardiaque au repos.

Le céliprolol diminue les résistances périphériques totales et respecte le débit sanguin rénal. Il ne modifie pas les taux sériques d'insuline et de glucose chez le diabétique ni les taux de cholestérol total ; il tend à augmenter le rapport HDL/cholestérol total et à diminuer le taux des triglycérides.

PHARMACOCINÉTIQUE

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE I

AMM	3400932935055 (1987, RCP rév 24.02.2010) 28 cp.
	3400937239349 (2006, RCP rév 24.02.2010) 84 cp.

Prix :	10.31 euros (28 comprimés).
	28.37 euros (84 comprimés).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.

sanofi-aventis France
1-13, bd Romain-Rolland. 75014 Paris
Info médic et pharmacovigilance :
Tél (n° Vert) : 08 00 39 40 00
Fax : 01 57 62 06 62

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