XYLOCAÏNE® sans conservateur

lidocaïne

FORMES et PRÉSENTATIONS

Solution injectable à 0,5 % (5 mg/ml) et à 2 % (20 mg/ml) :  Flacons de 20 ml, boîtes unitaires.
Modèles hospitaliers : Boîtes de 10 flacons de 20 ml.
Solution injectable à 1 % (10 mg/ml) :  
Flacon de 20 ml, boîte unitaire.Ampoule-bouteille de 5 ml, boîte unitaire.Modèles hospitaliers : Boîtes de 10 flacons de 20 ml et de 50 ampoules-bouteille de 5 ml.

COMPOSITION

Solution injectable à 0,5 % :	p flacon
Lidocaïne (DCI) chlorhydrate anhydre	100 mg
(sous forme monohydratée : 106,6 mg/flacon)

Solution injectable à 1  % :	p amp	p flacon
Lidocaïne (DCI) chlorhydrate anhydre	50 mg	200 mg
(sous forme monohydratée : 213,2 mg/flacon)

Solution injectable à 2  % :	p flacon
Lidocaïne (DCI) chlorhydrate anhydre	400 mg
(sous forme monohydratée : 426,4 mg/flacon)

Excipients (communs) : chlorure de sodium, hydroxyde de sodium ou acide chlorhydrique qsp pH 5,7 à 7, eau ppi.

Teneur en sodium : 3,1 mg/ml (0,5 %) ; 2,4 mg/ml (1 % et 2 %).

INDICATIONS

Le chlorhydrate de lidocaïne est une solution anesthésique locale destinée à l'anesthésie par infiltration, l'anesthésie régionale et l'anesthésie par blocs nerveux.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

En dehors de l'anesthésie locale par infiltration, la lidocaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie locorégionale.
La forme et la concentration utilisées varient en fonction de l'indication et de l'objectif à atteindre, de l'âge et de l'état pathologique du patient. Le niveau d'anesthésie obtenu est habituellement fonction de la dose totale administrée. La dose à injecter dépend de la technique d'anesthésie pour laquelle le médicament est utilisé.
Les patients âgés ou fragilisés peuvent être plus sensibles aux posologies standards, avec une augmentation du risque et de la sévérité des réactions toxiques sur le système nerveux central et sur le système cardiovasculaire. Néanmoins, il n'est pas recommandé de diminuer la dose de lidocaïne car cela pourrait entraîner une anesthésie insuffisante.

CONTRE-INDICATIONS

• Hypersensibilité connue au chlorhydrate de lidocaïne, aux anesthésiques locaux à liaison amide ou à l'un des excipients.
  
• Patients atteints de porphyries récurrentes.
  
• Bêtabloquants dans l'insuffisance cardiaque (cf Interactions).
  
• Administration par voie intraveineuse chez l'enfant âgé de moins de 5 ans (solution à 0,5 %).
  
• Administration par voie intraveineuse aux concentrations supérieures à 0,5 % (solutions à 1 % et 2 %).
  

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

Comme d'autres anesthésiques locorégionaux, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients souffrant des affections suivantes : épilepsie, hypovolémie, bloc auriculoventriculaire ou troubles de la conduction, bradycardie ou insuffisance respiratoire.
De même, la lidocaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant une porphyrie en rémission ainsi que chez les patients porteurs asymptomatiques des gènes mutants responsables des porphyries.
La lidocaïne est métabolisée par le foie et doit être administrée avec précaution chez les patients souffrant d'insuffisance hépatique. La demi-vie plasmatique de la lidocaïne peut être prolongée en cas de diminution du débit sanguin hépatique lors d'une insuffisance cardiaque et circulatoire.
Les métabolites de la lidocaïne peuvent s'accumuler en cas d'insuffisance rénale.
Un matériel complet de réanimation doit toujours être disponible lors de l'administration d'anesthésiques locaux.
Tenir compte, chez les personnes suivant un régime hyposodé strict, de la teneur en sodium de ce médicament (cf Composition).

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses :
De nombreux antiarythmiques sont dépresseurs de l'automatisme, de la conduction et de la contractilité cardiaques.
L'association d'antiarythmiques de classes différentes peut apporter un effet thérapeutique bénéfique, mais s'avère le plus souvent très délicate, nécessitant une surveillance clinique étroite et un contrôle de l'ECG.
L'association d'antiarythmiques donnant des torsades de pointes (amiodarone, disopyramide, quinidiniques, sotalol...) est contre-indiquée.
L'association d'antiarythmiques de même classe est déconseillée, sauf cas exceptionnel, en raison du risque accru d'effets indésirables cardiaques.
L'association à des médicaments ayant des propriétés inotropes négatives bradycardisantes et/ou ralentissant la conduction auriculoventriculaire est délicate et nécessite une surveillance clinique et un contrôle de l'ECG. Contre-indiquées :

• Bêtabloquants dans l'insuffisance cardiaque : effet inotrope négatif avec risque de décompensation cardiaque.
  

Nécessitant des précautions d'emploi :

• Amiodarone : risque d'augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne, avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques, par diminution de son métabolisme hépatique par l'amiodarone. Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de lidocaïne. Si besoin, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par l'amiodarone et après son arrêt.
  
• Cimétidine : avec la cimétidine utilisée à des doses supérieures ou égales à 800 mg/j : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec risque d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (inhibition du métabolisme hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement des concentrations plasmatiques de la lidocaïne ; s'il y a lieu, adaptation de la posologie de la lidocaïne pendant le traitement par la cimétidine et après son arrêt.
  
• Bêtabloquants (sauf esmolol) : avec la lidocaïne utilisée par voie IV (solution à 0,5 %) : augmentation des concentrations plasmatiques de lidocaïne avec possibilité d'effets indésirables neurologiques et cardiaques (diminution de la clairance hépatique de la lidocaïne). Surveillance clinique, ECG et éventuellement contrôle des concentrations plasmatiques de la lidocaïne pendant l'association et après l'arrêt du bêtabloquant. Adaptation, si besoin, de la posologie de la lidocaïne.
  

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d'un risque d'hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie).

La lidocaïne peut être utilisée au cours de la grossesse, quel qu'en soit le terme. En effet, les données cliniques sont rassurantes et les données expérimentales n'ont pas mis en évidence d'effet malformatif ou foetotoxique.

Allaitement :

L'allaitement est possible au décours d'une anesthésie locorégionale avec la lidocaïne.

CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

Selon la dose administrée, les anesthésiques locorégionaux peuvent avoir un effet très modéré sur les fonctions mentales et peuvent altérer temporairement la mobilité et la coordination des mouvements.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables dus à la lidocaïne doivent être différenciés des effets physiologiques dus au bloc lui-même (hypotension, bradycardie) ainsi que des effets directs (lésion neurologique) ou indirects (abcès péridural) dus à l'introduction de l'aiguille.
La survenue d'un effet indésirable doit faire suspecter un surdosage. Les réactions toxiques, témoins d'un surdosage en anesthésique local, peuvent apparaître dans deux conditions : soit immédiatement par un surdosage relatif dû à un passage intraveineux accidentel, soit plus tardivement par un surdosage vrai dû à l'utilisation d'une trop grande quantité d'anesthésique. Ces réactions toxiques sont de deux ordres, cardiovasculaires et neurologiques.
Les réactions cardiovasculaires sont de type dépresseur, et peuvent être caractérisées par une hypotension, une dépression myocardique, une bradycardie, voire un arrêt cardiaque.
Les réactions du système nerveux central (SNC) sont de type excitateur et/ou dépresseur. Les premiers symptômes de toxicité sont des sensations d'étourdissement, un engourdissement des lèvres et de la langue, des bourdonnements d'oreille, un dysfonctionnement de l'audition et une dysarthrie. D'autres symptômes subjectifs du SNC comportent une désorientation et des sensations de somnolence. Les signes objectifs de toxicité du SNC sont généralement excitateurs et comprennent frissons, contractions musculaires et tremblements impliquant au départ les muscles du visage et les parties distales des extrémités. Finalement, des convulsions généralisées de type « grand mal » apparaissent. Si une dose très importante est administrée, les premiers signes d'excitation du SNC (activité épileptoïde) sont rapidement suivis d'une dépression généralisée du SNC (dépression respiratoire puis arrêt respiratoire).
Les réactions allergiques sont extrêmement rares. Elles peuvent être caractérisées par des lésions cutanées, de l'urticaire, un oedème ou des réactions anaphylactoïdes. La détection de la sensibilité par un test de la peau reste non prédictive.
La fréquence relative des signalements de ces effets indésirables est la suivante : commun : > 1/100 à < 1/10) ; rare : > 1/10 000 à < 1/1000).
Système circulatoire :

• Commun : hypotension, bradycardie (essentiellement lors d'une anesthésie péridurale).
  
• Rare : dépression myocardique ou arrêt cardiaque (provoqué par un surdosage absolu ou relatif).
  

Système nerveux central :

• Rare : perte de conscience ou convulsions généralisées (surdosage).
  

Système général :

• Rare : réactions allergiques et, dans les cas les plus graves, choc anaphylactique.
  

SURDOSAGE

Le traitement d'un patient présentant des signes de toxicité systémique consiste à traiter les convulsions et assurer une ventilation adéquate avec de l'oxygène, si nécessaire par ventilation (respiration) assistée ou contrôlée. Chez l'adulte, lorsque des convulsions apparaissent, elles doivent être rapidement traitées par injection intraveineuse de thiopental (2 à 4 mg/kg) ou benzodiazépines à action courte (diazépam 0,1 mg/kg ou midazolam 0,05 mg/kg). La succinylcholine intraveineuse (50 à 100 mg) peut être utilisée pour assurer une relaxation musculaire à condition que le clinicien soit capable d'effectuer une intubation endotrachéale et de prendre en charge un patient complètement paralysé.
Après arrêt des convulsions et lorsqu'une ventilation pulmonaire adaptée est assurée, aucun autre traitement n'est habituellement nécessaire. Cependant, en cas d'hypotension, un vasopresseur doit être administré par voie intraveineuse.

PHARMACODYNAMIE

Anesthésiques locaux (code ATC : N01BB02 ; N : système nerveux central).

La lidocaïne provoque une perte réversible des sensations en empêchant ou en diminuant la conduction des signaux nerveux sensoriels à proximité de leur site d'action, le premier site d'action étant la membrane cellulaire. La lidocaïne bloque la conduction en réduisant ou en empêchant l'augmentation importante et transitoire de la perméabilité au sodium des membranes excitables, perméabilité normalement produite par une légère dépolarisation des membranes. Cette action est due à son interaction directe avec les canaux sodiques potentiel-dépendants, le principal mécanisme d'action impliquant probablement une interaction avec un ou plusieurs sites de liaison plus spécifiques à l'intérieur du canal sodique.

En général, les petites fibres nerveuses, en particulier les fibres non myélinisées, sont plus facilement bloquées par un anesthésique local parce que la longueur critique au-delà de laquelle un signal peut se transmettre est plus courte que dans les grandes fibres. Pour la même raison, la récupération est plus rapide dans les petites fibres. La lidocaïne a une durée d'activité intermédiaire, de 60 à 120 minutes après infiltration locale et anesthésie par blocage nerveux.

En plus de leur activité anesthésique locale, la lidocaïne et les substances analogues peuvent agir sur le fonctionnement de certains organes dans lesquels il y a une conduction ou une transmission de signaux nerveux (tels que système nerveux central ou système cardiovasculaire).

PHARMACOCINÉTIQUE

SÉCURITE PRÉCLINIQUE

Des études de toxicité aiguë ont été réalisées chez différentes espèces animales. Les signes de toxicité étaient des symptômes de toxicité du SNC comportant des crises convulsives conduisant au décès. Chez l'homme, les premiers signes toxiques (symptômes cardiovasculaires et neurologiques, crises convulsives) ont été observés avec des concentrations plasmatiques comprises entre 5 µg/ml et 10 µg/ml.

Des études in vitro ont montré que l'utilisation de doses élevées, presque toxiques, du métabolite 2,6-xylidine présent chez le rat et éventuellement chez l'homme peut provoquer des effets mutagènes. Le test d'Ames réalisé avec la lidocaïne a donné des résultats négatifs.

Dans une étude de carcinogénicité à long terme, réalisée chez le rat, avec exposition transplacentaire et traitement postnatal pendant deux ans à doses très élevées de 2,6-xylidine, des tumeurs malignes et bénignes, notamment dans la cavité nasale, ont été mises en évidence. Ces résultats pourraient avoir une signification en clinique. Par conséquent, la lidocaïne ne doit pas être utilisée à dose élevée de façon prolongée.

Des études de toxicité des fonctions de reproduction réalisées chez le rat n'ont mis en évidence aucun effet tératogène. La seule observation a été une réduction du poids foetal ; des effets comportementaux ont été rapportés dans la progéniture des rates ayant reçu pendant la gestation une dose voisine de la dose maximale recommandée chez l'homme.

MODALITÉS MANIPULATION/ÉLIMINATION

La solution ne contient pas de conservateur et est destinée à l'usage unique.

Tout produit non utilisé doit être jeté.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE II

AMM	3400934215063 (1949/95 rév 21.11.2006) 1 fl 0,5 %.
	3400956006502 (1949/95 rév 21.11.2006) 10 fl 0,5 %.
	3400934223976 (1949/95 rév 21.06.2006) 1 fl 1 %.
	3400956006670 (1949/95 rév 21.06.2006) 10 fl 1 %.
	3400934224058 (1949/95 rév 21.06.2006) 1 fl 2 %.
	3400956006731 (1949/95 rév 21.06.2006) 10 fl 2 %.
	3400931153184 (1949/97 rév 21.06.2006) 1 amp 1 %.
	3400955165828 (1949/97 rév 21.06.2006) 50 amp 1 %.

Prix :	1.76 euros (1 flacon de 20 ml 0,5 %).
	1.78 euros (1 flacon de 20 ml 1 %).
	1.78 euros (1 flacon de 20 ml 2 %).
	1.76 euros (1 ampoule de 5 ml 1 %).
Remb Séc soc à 65 %. Collect.
Modèles hospitaliers : Collect.

AstraZeneca
1, place Renault. 92844 Rueil-Malmaison cdx
Tél : 01 41 29 40 00. Fax : 01 41 29 40 01

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