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SPOTOF® Gé

acide tranexamique

FORMES et PRÉSENTATIONS

Comprimé pelliculé à 500 mg :  Boîte de 20.
Solution buvable à 1 g/10 ml :  Ampoules de 10 ml, boîte de 5.


COMPOSITION

Comprimé :p cp
Acide tranexamique (DCI) 
500 mg
Excipients : Noyau : amidon de blé, stéarate de magnésium, saccharose. Pelliculage : Eudragit E 12,5 (copolymère de méthacrylate de butyle, de [2-diméthylaminoéthyl] méthacrylate et de méthyl méthacrylate 1:2:1 [dispersion à 12,5 %]), cire d'abeille blanche.
Solution buvable :p amp
Acide tranexamique (DCI) 
1 g
Excipients : arôme naturel cerise, acide chlorhydrique concentré qsp pH 6,3 ou solution aqueuse concentrée à 30 % d'hydroxyde de sodium, eau purifiée.

INDICATIONS

  • Accidents hémorragiques dus à un état fibrinolytique primitif généralisé.
  • Accidents hémorragiques au cours d'un traitement à effet fibrinolytique.
  • Accidents hémorragiques entretenus par une fibrinolyse locale, comme c'est le cas dans :
    • ménorragies et métrorragies : par dysfonctionnement hormonal, ou secondaires à des lésions traumatiques, infectieuses ou dégénératives de l'utérus ;
    • hémorragies digestives ;
    • hématuries d'origine basse : des adénomes prostatiques, des néoplasies malignes prostatiques et vésicales, des lithiases, et plus généralement des affections urinaires hémorragiques, au décours des interventions chirurgicales prostatiques et des actes chirurgicaux intéressant le tractus urinaire ;
    • hémorragies opératoires otorhinolaryngologiques (adénoïdectomies et amygdalectomies).

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

Voie orale.
Adulte : la posologie se situe, suivant le cas à traiter, entre 2 et 4 g par 24 heures à répartir en 2 ou 3 prises (soit 4 à 8 comprimés par jour ou 2 à 4 ampoules par jour).
Enfant : la posologie est de l'ordre de 20 mg/kg/jour.

CONTRE-INDICATIONS

  • Antécédent d'accident thromboembolique veineux (thrombose veineuse profonde, embolie pulmonaire).
  • Antécédent d'accident thromboembolique artériel (angor, infarctus du myocarde, accident vasculaire cérébral).
  • États fibrinolytiques réactionnels à une coagulopathie de consommation.
  • Insuffisance rénale grave (risque d'accumulation).
  • Antécédent de convulsions.
  • Comprimé : hypersensibilité ou intolérance au gluten, en raison de la présence d'amidon de blé (gluten).

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI


Mises en garde :
  • Rechercher les antécédents de convulsions à l'interrogatoire, ne pas administrer en cas d'antécédent de convulsions.
  • En cas d'hématurie d'origine rénale, il existe un risque d'anurie mécanique par formation d'un caillot urétéral.
  • L'acide tranexamique doit être administré avec prudence chez les patients ayant un ou plusieurs facteurs de risque de maladie thromboembolique, et en particulier chez les patientes sous estroprogestatifs (contraception orale et hormonothérapie substitutive) du fait du risque accru de thrombose.
    Le traitement doit être arrêté immédiatement en cas de survenue de troubles thromboemboliques artériels ou veineux.
  • Comprimé : tenir compte de la présence de saccharose en cas d'intolérance au fructose, de syndrome de malabsorption du glucose et du galactose, ou de déficit en sucrase-isomaltase.
Précautions d'emploi :

En cas d'insuffisance rénale entraînant un risque d'accumulation, la posologie d'acide tranexamique sera réduite en fonction de la créatininémie.

Lorsque la créatinine sérique est :

  • comprise entre 120 et 250 µmol/l, la posologie sera de 10 mg/kg, deux fois par jour ;
  • comprise entre 250 et 500 µmol/l, la posologie sera de 10 mg/kg, une fois par 24 heures ;
  • de 500 µmol/l et plus, la posologie sera de 10 mg/kg toutes les 48 heures.

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

Par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser l'acide tranexamique au cours du premier trimestre de la grossesse. En effet, les données cliniques sont insuffisantes, bien que les données animales n'aient pas mis en évidence d'effet tératogène.

Des données cliniques limitées lors de l'utilisation d'acide tranexamique dans certaines complications hémorragiques des second et troisième trimestres de la grossesse n'ont pas mis en évidence d'effet foetotoxique majeur.


Allaitement :

L'acide tranexamique est excrété dans le lait maternel.

En conséquence, l'allaitement est déconseillé pendant la durée du traitement.


CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

L'attention des conducteurs de véhicules et des utilisateurs de machines est attirée sur les risques de vertiges liés à l'emploi de ce médicament.

EFFETS INDÉSIRABLES

De très rares effets indésirables ont été rapportés :
  • Troubles gastro-intestinaux : troubles digestifs tels que nausée, vomissement et diarrhée.
  • Troubles cardiovasculaires :
    • malaise avec hypotension, avec ou sans perte de connaissance (généralement suite à une injection intraveineuse rapide, très rarement après administration orale) ;
    • rares observations de manifestations thromboemboliques susceptibles de survenir dans n'importe quel territoire.
  • Système nerveux central et manifestations psychiatriques : convulsions, particulièrement en cas de facteur de risque ou d'antécédents de convulsion ainsi qu'en cas de mésusage (cf Contre-indications).
  • Réactions allergiques : réactions d'hypersensibilité incluant des réactions anaphylactiques (urticaire, angio-oedème, choc anaphylactique) et des éruptions cutanées diverses.

SURDOSAGE

L'acide tranexamique ne présente pas de signe spécifique de surdosage. La marge thérapeutique du produit est large.

PHARMACODYNAMIE

Antifibrinolytique (code ATC : B02AA02).

L'acide tranexamique développe une action antihémorragique par inhibition des activités fibrinolytiques de la plasmine.

Il se forme ainsi un complexe entre l'acide tranexamique et le plasminogène, l'acide tranexamique restant lié au plasminogène lors de sa transformation en plasmine.

La plasmine, liée à l'acide tranexamique, aurait vis-à-vis de la fibrine une activité considérablement diminuée par rapport à celle de la plasmine libre.

Enfin, il ressort de diverses études que, in vivo, l'acide tranexamique à fortes doses exerce une activité freinatrice sur l'activation du système complément.


PHARMACOCINÉTIQUE

Absorption :
Par voie orale (20 mg/kg), absorption rapide avec concentration sanguine maximale entre la 2e et la 3e heure, le produit n'étant plus retrouvé à la 6e heure.
Distribution :
Dans le compartiment cellulaire, dans le liquide céphalorachidien de façon retardée.
Le volume de distribution est de 33 % de la masse corporelle.
Élimination :
La demi-vie d'élimination est d'environ 1 heure.
90 % de la dose administrée sont excrétés par la voie urinaire dans les 12 premières heures (excrétion glomérulaire sans réabsorption tubulaire).
Le produit est éliminé inchangé dans les urines.
Grossesse :
L'acide tranexamique traverse le placenta.

SÉCURITE PRÉCLINIQUE

Une action épileptogène a été observée chez l'animal lors d'utilisations intracérébrales.


INCOMPATIBILITÉS

In vitro, l'étamsylate détermine une légère diminution de l'activité de l'acide tranexamique en raccourcissant le temps de lyse.

La vitamine K1 et le tiemonium méthylsulfate semble augmenter légèrement l'action de l'acide tranexamique en allongeant le temps de lyse.


PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE I
AMM3400933899554 (1995 rév 06.10.2004) cp.
3400933899615 (1995 rév 06.10.2004) sol buv.
Mis sur le marché en 1997.
  
Prix :3.62 euros (20 comprimés).
2.79 euros (5 ampoules buvables).
Remb Séc soc à 35 % sur la base du TFR : 3.62 euros  (20 cp à 500 mg), 2.79 euros  (5 amp buv à 1 g/10 ml). Collect.


Laboratoire CCD
48, rue des Petites-Écuries. 75010 Paris
Tél : 01 44 95 14 95. N° Vert : 08 00 35 80 00
Site web :  http://www.ccd-lab.com

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