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PHÉNERGAN® solution injectable


prométhazine

FORMES et PRÉSENTATIONS

Solution injectable à 2,5 % :  Ampoules de 2 ml, boîte de 5.


COMPOSITION

 p ampoule
Prométhazine (DCI) 
50 mg
(sous forme de chlorhydrate : 56,4 mg/amp)
Excipients : disulfite de potassium (E 224), sulfite de sodium anhydre (E 221), gentisate de sodium, eau ppi.

INDICATIONS

Traitement symptomatique de l'urticaire aiguë.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 15 ans.
Voie intramusculaire profonde ou perfusion intraveineuse.
1 ampoule, à renouveler en cas de besoin une fois.

CONTRE-INDICATIONS

Absolues :
  • Hypersensibilité à l'un des constituants.
  • Enfant de moins de 15 ans.
  • En raison de la présence de prométhazine :
    • antécédents d'agranulocytose à d'autres phénothiazines ;
    • risque de rétention urinaire lié à des troubles urétroprostatiques ;
    • risque de glaucome par fermeture de l'angle.
Relatives :
  • Alcool, sultopride (cf Interactions).
  • Femme qui allaite (cf Grossesse et Allaitement).

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI


Mises en garde :

L'utilisation de ce médicament ne doit pas retarder, en cas de besoin, l'administration d'adrénaline.

Ce médicament contient des sulfites et peut provoquer des réactions allergiques sévères et un bronchospasme.

Précautions d'emploi :

La surveillance (clinique et éventuellement électrique) doit être renforcée chez les épileptiques en raison de la possibilité d'abaissement du seuil épileptogène.

La prométhazine doit être utilisée avec prudence :
  • chez le sujet âgé présentant :
    • une plus grande sensibilité à l'hypotension orthostatique, aux vertiges et à la sédation ;
    • une constipation chronique (risque d'iléus paralytique) ;
    • une éventuelle hypertrophie prostatique ;
  • chez les sujets porteurs de certaines affections cardiovasculaires, en raison des effets tachycardisants et hypotenseurs des phénothiazines ;
  • en cas d'insuffisance hépatique et/ou rénale sévère (en raison du risque d'accumulation).

La prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool est fortement déconseillée pendant la durée du traitement (cf Interactions).

Compte tenu de l'effet photosensibilisant des phénothiazines, il est préférable de ne pas s'exposer au soleil pendant le traitement.


INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses : Déconseillées :
  • Alcool : majoration par l'alcool de l'effet sédatif des antihistaminiques H1. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines. Éviter la prise de boissons alcoolisées et de médicaments contenant de l'alcool.
  • Sultopride : risque majoré de troubles du rythme ventriculaire, notamment de torsades de pointes, par addition des effets électrophysiologiques.

A prendre en compte :
  • Autres dépresseurs du système nerveux central : antidépresseurs sédatifs, barbituriques, benzodiazépines, clonidine et apparentés, hypnotiques, dérivés morphiniques (analgésiques et antitussifs), méthadone, neuroleptiques, anxiolytiques : majoration de la dépression centrale. L'altération de la vigilance peut rendre dangereuses la conduite de véhicules et l'utilisation de machines.
  • Atropine et autres substances atropiniques (antidépresseurs imipraminiques, antiparkinsoniens anticholinergiques, antispasmodiques atropiniques, disopyramide, neuroleptiques phénothiaziniques) : addition des effets indésirables atropiniques à type de rétention urinaire, constipation, sécheresse de la bouche.

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :
Aspect malformatif (1er trimestre) :
  • Il n'y a pas de données fiables de tératogenèse chez l'animal pour la prométhazine.
  • En clinique, l'utilisation de la prométhazine au cours d'un nombre limité de grossesses n'a apparemment révélé aucun effet malformatif ou foetotoxique particulier à ce jour. Toutefois, des études complémentaires sont nécessaires pour évaluer les conséquences d'une exposition en cours de grossesse.
Aspect foetotoxique (2e et 3e trimestre) :
Chez les nouveau-nés de mères traitées au long cours par de fortes posologies d'un antihistaminique anticholinergique, tel que la prométhazine, ont été rarement décrits des signes digestifs liés aux propriétés atropiniques des phénothiazines (distension abdominale, iléus méconial, retard à l'émission du méconium, difficulté de la mise en route de l'alimentation, tachycardies, troubles neurologiques...).
Compte tenu de ces données, l'utilisation de ce médicament est à éviter, par mesure de précaution, au cours du premier trimestre de la grossesse. Il ne sera prescrit que si nécessaire par la suite, en se limitant, au 3e trimestre, à un usage ponctuel.
Si l'administration de ce médicament a eu lieu en fin de grossesse, il semble justifié d'observer une période de surveillance des fonctions neurologiques et digestives du nouveau-né.

Allaitement :

La prométhazine passe dans le lait maternel. Compte tenu des possibilités de sédation ou d'excitation paradoxale du nouveau-né, et plus encore des risques d'apnée du sommeil évoqués avec les phénothiazines, ce médicament est déconseillé en cas d'allaitement.


CONDUITE et UTILISATION DE MACHINES

L'attention est appelée, notamment chez les conducteurs de véhicules et les utilisateurs de machines, sur les risques de somnolence attachés à l'emploi de ce médicament, surtout en début de traitement.
Ce phénomène est accentué par la prise de boissons alcoolisées ou de médicaments contenant de l'alcool.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les caractéristiques pharmacologiques de la prométhazine sont à l'origine d'effets indésirables d'inégale intensité et liés ou non à la dose (cf Pharmacodynamie) :
Effets neurovégétatifs :
  • sédation ou somnolence, plus marquée en début de traitement ;
  • effets anticholinergiques à type de sécheresse des muqueuses, constipation, troubles de l'accommodation, mydriase, palpitations cardiaques, risque de rétention urinaire ;
  • hypotension orthostatique ;
  • troubles de l'équilibre, vertiges, baisse de la mémoire ou de la concentration ;
  • incoordination motrice, tremblements (plus fréquent chez le sujet âgé) ;
  • confusion mentale, hallucinations ;
  • plus rarement, effets à type d'excitation : agitation, nervosité, insomnie.
Réactions de sensibilisation :
  • érythèmes, eczéma, prurit, purpura, urticaire éventuellement géante ;
  • oedème, plus rarement oedème de Quincke ;
  • choc anaphylactique ;
  • photosensibilisation.
Effets hématologiques :
  • leucopénie, neutropénie, agranulocytose exceptionnelle ;
  • thrombocytopénie ;
  • anémie hémolytique.

SURDOSAGE

Signes d'un surdosage en prométhazine : convulsions (surtout chez le nourrisson et l'enfant) ; troubles de la conscience, coma.
Un traitement symptomatique sera institué en milieu spécialisé.

PHARMACODYNAMIE

Antihistaminique à usage systémique (D : dermatologie).

Prométhazine, antihistaminique H1, phénothiazine à chaîne latérale aliphatique, qui se caractérise par :
  • un effet sédatif marqué aux doses usuelles, d'origine histaminergique et adrénolytique centrale ;
  • un effet anticholinergique à l'origine d'effets indésirables périphériques ;
  • un effet adrénolytique périphérique, pouvant retentir au plan hémodynamique (risque d'hypotension orthostatique).

Les antihistaminiques ont en commun la propriété de s'opposer, par antagonisme compétitif plus ou moins réversible, aux effets de l'histamine, notamment sur la peau, les vaisseaux et les muqueuses conjonctivales, nasales, bronchiques et intestinales.


PHARMACOCINÉTIQUE

Le volume de distribution est élevé en raison de la liposolubilité de la molécule, d'environ 15 l/kg.

La fraction liée aux protéines plasmatiques est égale à 75 à 80 %.

La demi-vie est comprise entre 10 et 15 heures.

Le métabolisme consiste en une sulfoxydation suivie d'une déméthylation.

La clairance rénale représente moins de 1 % de la clairance totale, et environ 1 % de la quantité de prométhazine administrée est retrouvé sous forme inchangée dans les urines. Les métabolites retrouvés dans l'urine, le sulfoxide notamment, représentent environ 20 % de la dose.

Variations physiopathologiques :
Risque d'accumulation des antihistaminiques chez l'insuffisant rénal ou hépatique.

INCOMPATIBILITÉS

En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.


CONDITIONS DE CONSERVATION

A conserver à une température inférieure à 25 °C et à l'abri de la lumière.

Après ouverture/dilution :
Le produit doit être utilisé immédiatement.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

AMM3400930822401 (1948/97 rév 12.05.1998).
Non remb Séc soc. Collect.


Laboratoires DB PHARMA
1 bis, rue du Cdt-Rivière
94210 La Varenne-St-Hilaire
Tél : 01 48 83 25 14. Fax : 01 48 83 27 57

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