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KESTINLYO®

ébastine

FORMES et PRÉSENTATIONS

Lyophilisat oral à 10 mg : Boîte de 30, sous plaquette thermoformée unidose.

COMPOSITION

	p lyophilisat
Ébastine (DCI)	10 mg

Excipients : gélatine, mannitol, aspartam, arôme menthe (huile essentielle de menthe, maltodextrine).

INDICATIONS

Traitement symptomatique :

de la rhinite allergique saisonnière et perannuelle ;
de l'urticaire.

POSOLOGIE ET MODE D'ADMINISTRATION

Posologie :

Réservé à l'adulte et à l'enfant de plus de 12 ans.

Rhinite allergique saisonnière et perannuelle : 10 à 20 mg par jour en 1 prise quotidienne en dehors des repas.
Coût du traitement journalier : 0,39 à 0,77 euro(s).
Urticaire : 10 mg par jour en 1 prise quotidienne en dehors des repas.
Coût du traitement journalier : 0,39 euro(s).

Mode d'administration :

Le lyophilisat oral d'ébastine est placé sur la langue, où il se disperse instantanément. Il peut être administré sans prendre de l'eau ou un autre liquide pour l'avaler.

Le lyophilisat doit être utilisé immédiatement après ouverture du blister.

Le blister sera soigneusement ouvert avec les mains sèches pour retirer le lyophilisat du blister sans l'écraser.

CONTRE-INDICATIONS

Enfant de moins de 12 ans, en l'absence de données d'efficacité et de sécurité.
Antécédent d'hypersensibilité au produit.
Insuffisance hépatique sévère.
En cas de phénylcétonurie, en raison de la présence d'aspartam.

MISES EN GARDE et PRÉCAUTIONS D'EMPLOI

Mises en garde :

La prescription d'ébastine doit être prudente chez les patients présentant un syndrome du QT long, ayant une hypokaliémie, ou recevant un médicament connu pour allonger l'intervalle QT ou pour inhiber le CYP3A4, tels que les antifongiques azolés, et les macrolides (cf Interactions).

Précautions d'emploi :

Prescrire avec précaution en cas d'insuffisance rénale.

INTERACTIONS

Interactions médicamenteuses : Déconseillées :

Kétoconazole, itraconazole, érythromycine, clarithromycine, josamycine : risque majoré de survenue de troubles du rythme ventriculaire chez les sujets prédisposés (syndrome du QT long, congénital).

GROSSESSE et ALLAITEMENT

Grossesse :

Les études sur les fonctions de reproduction réalisées chez l'animal n'ont révélé aucun effet nocif.

Chez la femme enceinte, le retentissement de la prise de ce médicament en cours de grossesse n'est pas connu, l'absence d'étude épidémiologique rétrospective interdisant toute conclusion.

En conséquence, l'administration d'ébastine chez la femme enceinte est déconseillée.

Allaitement :

Le passage de l'ébastine et de ses métabolites dans le lait maternel n'a pas été étudié. Son administration durant l'allaitement est déconseillée.

EFFETS INDÉSIRABLES

Les effets indésirables rapportés lors de l'utilisation d'ébastine sont présentés par système/organe et par ordre décroissant de fréquence ; les effets indésirables rapportés ont tous été classés dans la catégorie « très rare » (< 1/10 000).

Système cardiovasculaire : palpitations, tachycardie.
Système digestif : sécheresse de la bouche, dyspepsie, douleur abdominale, nausée, vomissement.
Troubles généraux : asthénie, oedème.
Troubles hépatobiliaires : tests hépatiques anormaux.
Système nerveux central : somnolence, maux de tête, étourdissement, trouble de la sensibilité.
Troubles psychiques : insomnie, nervosité.
Troubles des organes de reproduction : troubles menstruels.
Troubles de la peau et du système sous-cutané : éruption cutanée, urticaire, dermatite.
Affections du système immunitaire : manifestations allergiques sévères.

SURDOSAGE

Aux doses supérieures à la dose recommandée, un effet sédatif et atropinique peut apparaître.
Conduite à tenir en cas de surdosage massif :

Aucun antidote n'est connu à ce jour.
Évacuation gastrique.
Traitement symptomatique.
Surveillance des fonctions vitales incluant une surveillance ECG.

PHARMACODYNAMIE

Classe pharmacothérapeutique : antihistaminique H1 par voie systémique (code ATC : R06AX22 ; R : système respiratoire, D : dermatologie).

L'ébastine et son métabolite actif, la carébastine, sont des antihistaminiques sélectifs agissant sur les récepteurs H1 périphériques, qui semblent dénués d'effets secondaires sédatifs et anticholinergiques aux doses préconisées.

PHARMACOCINÉTIQUE

L'ébastine est rapidement absorbée après prise orale et subit un effet de premier passage intestinal et hépatique très important. Elle est presque entièrement transformée en son métabolite acide pharmacologiquement actif, la carébastine.

Après administration d'une dose orale unique de 10 mg, le pic de concentration plasmatique est atteint au bout de 2 à 4 heures, avec des taux variant entre 80 et 100 ng/ml.

L'administration d'ébastine au cours d'un repas riche en graisses augmente l'aire sous la courbe et la Cmax de la carébastine de 50 % et 40 % respectivement.

Des études in vitro sur les microsomes hépatiques humains montrent que l'ébastine est métabolisée principalement en carébastine via le cytochrome CYP3A4.

La demi-vie du métabolite acide est comprise entre 15 et 19 heures, avec une excrétion urinaire de 66 %, principalement sous forme de métabolite conjugué. Après administration répétée d'ébastine à raison de 10 mg par jour en prise unique, l'état d'équilibre est atteint en 3 à 5 jours, avec des pics de concentration plasmatique allant de 130 à 160 ng/ml.

Il a été montré que la pharmacocinétique de l'ébastine et celle de son métabolite actif, la carébastine, sont linéaires aux doses thérapeutiques recommandées de 10 à 20 mg.

L'ébastine et la carébastine sont fortement liées aux protéines plasmatiques, avec un taux de fixation supérieur à 90 %.

Le passage de la barrière hématoencéphalique de l'ébastine et de son métabolite actif, la carébastine, est très faible.

Le passage dans le lait maternel n'a pas été étudié.

Sujet âgé : Les paramètres pharmacocinétiques ne diffèrent pas de manière statistiquement significative des valeurs enregistrées chez l'adulte jeune.

Insuffisant rénal : La demi-vie moyenne d'élimination de la carébastine est augmentée, atteignant 23 à 26 heures.

Insuffisant hépatique : La demi-vie est également augmentée, atteignant 27 heures.

Dans un essai croisé en dose unique d'ébastine lyophilisat oral versus ébastine comprimé pelliculé, il a été montré que les formulations étaient bioéquivalentes. La prise d'eau après administration d'ébastine lyophilisat oral n'a pas eu d'effet sur le devenir de l'ébastine.

PRESCRIPTION/DÉLIVRANCE/PRISE EN CHARGE

LISTE II

AMM	3400936759169 (2004 rév 10.04.2006).


Prix :	11.62 euros (30 lyophilisats oraux).
Remb Séc soc à 35 %. Collect.

ALMIRALL SAS
1, bd Victor. 75015 Paris
Tél : 01 46 46 19 20. Fax : 01 46 46 19 42

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