BUPIVACAINE AGUETTANT 2,5 mg/ml sol inj

FORME

COMPOSITION

INDICATIONS

• Anesthésie locale par infiltration
• Anesthésie régionale : blocs périphériques (tronculaire et plexique) et centraux (péridural et
rachidien), pour une anesthésie chirurgicale ou une analgésie, y compris obstétricales.

POSOLOGIE et MODE D'ADMINISTRATION

La bupivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de médecins expérimentés avec les techniques d'anesthésie locale ou régionale. L'équipement et les médicaments nécessaires à la surveillance et à la réanimation d'urgence devront être immédiatement disponibles (cf. Mises en garde et précautions particulières d'emploi). Une voie d'abord intraveineuse doit être mise en place chez les patients avant la réalisation de blocs périphérique ou central ou l'infiltration de doses importantes. Le suivi du tracé ECG doit être permanent.
Le chlorhydrate de bupivacaïne existe sous forme adrénalinée (1/200 000) ou non, aux concentrations de 0,25 % et 0,5 %. La forme et la concentration utilisées varient en fonction de l'indication et du but recherché (anesthésie chirurgicale ou analgésie pure), de l'âge et des éventuelles pathologies associées du patient. L'emploi des formes adrénalinées allonge la durée d'action. Les formes les plus concentrées procurent un bloc moteur plus constant et plus intense.
On doit administrer la plus faible concentration d'anesthésique et la plus faible dose capable de provoquer une anesthésie efficace.Posologie
*Adultes
Les doses figurant au tableau suivant sont recommandées pour une utilisation chez l'adulte moyen, défini comme étant un jeune homme sain pesant 70 kg. Quel que soit le type d'anesthésie, la dose de la première injection ne devra pas dépasser 150 mg, à l'exception de la rachianesthésie pour laquelle la dose injectée ne devra pas dépasser 20 mg.
Réinjections : l'injection de doses répétées de bupivacaïne peut entraîner une augmentation importante des concentrations plasmatiques en raison d'une accumulation du produit. Pour ces raisons les consignes suivantes seront respectées
• la deuxième injection ne sera pas pratiquée avant au moins le 1/3 de la demi-vie de la bupivacaïne, soit 45 minutes.
• la dose utilisée pour cette deuxième injection doit correspondre au plus au tiers de la dose initiale maximale autorisée si la réinjection est pratiquée à 45 minutes de la première dose ou bien à sa moitié si la réinjection est pratiquée après 90 minutes.
• à partir de la troisième injection : injection du tiers de la dose initiale après la moitié d'une demi-vie, soit 75 minutes, ou bien injection de la moitié de la dose après une demi-vie, soit 150 minutes.
Chez le sujet âgé une réduction de la posologie doit être envisagée, surtout lors des
réinjections (voir précautions d'emploi).
Tableau 1 : Posologies pour une première administration chez l'adulte et l'enfant à partir de 12**ans

	solution	dose usuelle*	volume (mL)
		dose maximale (mg)
infiltration locale pariétale	0.25%	quelques mg- 2mg/kg	quelques mL - 50
Blocs périphériques
blocs intercostal	0.5%	10-15 par nerf	2-3 par nerf
		150 maximum au total
Blocs plexiques	0.25%	62.5 - 150	25 -40
	0.5%	100 -150	20 -30
blocs tronculaires	0.25%	12.5 - 50 selon le nerf	5 - 20
	0.5%	25 - 100 selon le nerf	5 - 20
Anesthésie péridurale thoracique chirurgicale	0.5%	25 - 50	5 - 10
Anesthésie péridurale lombaire chirurgicale
incluant césarienne	0.5%	75 - 150	15 - 30
Perfusion péridurale lombaire continue
analgésique (post-opératoire, obstétricale,
traitement des douleurs néoplasiques etc...)	0.25%	12.5 - 18.5 / heure	5 - 7.5/heure
		dose max/24h : 400 mg
Anesthésie caudale chirurgicale	0.5%	75 - 150	15 - 30
Rachianesthésie	0.5%	5 - 20	1 - 4

* dose test comprise ** 40kg* Enfants
Le tableau suivant indique les posologies recommandées pour les types d'anesthésies locale le plus souvent utilisées chez l'enfant.
Tableau 2 : Posologie chez l'enfant de moins de 12 ans* pour les anesthésies les plus courantes.

	solution	dose usuelle	volume (mL/kg)
		dose maximale (mg/kg***)
Infiltration locale	0.25%	quelques mg à 2 mg	quelques mL à 0.8 mL
Blocs périphériques	0.25%	2 - 2.5	0.08 - 1
Anesthésie péridurale lombaire chirurgicale	0.25%
moins de 4 mois**		1 - 2	0.4 -- 0.8
A partir de 4 mois		1.5 - 2	0.6 - 0.8
Perfusion péridurale lombaire continue	0.25%
de 4 à 11 mois		0.2 - 0.25 / heure	0.08 -0.1 /heure
de 1 à 3 ans		0.25 - 0.35 / heure	0.1 - 0.14 / heure
à partir de 4 ans		0.25 - 0.40 / heure	0.1 - 0.16 / heure
Anesthésie caudale chirurgicale	0.25%	2 - 2.5	0.08 - 1
Rachianesthésie	0.5%
<5kg		0.5	0.1
5kg		0.4	0.08
>15kg		0.3	0.06

* ou 40kg ** éviter les ré-injections *** quelque soit le poids de l'enfant, ne pas administrer plus de 150 mg par injection
* Mode d'administration
Les règles suivantes s'appliquent aussi bien à la réalisation de blocs centraux qu'à celle des blocs périphériques. Aucune de ces règles ne met totalement à l'abri d'un possible accident (en particulier convulsif ou cardiaque), néanmoins elles permettent d'en diminuer la fréquence et la gravité. Une aspiration soigneuse avant et pendant l'injection est recommandée en vue de prévenir toute injection intravasculaire. Il est conseillé de procéder d'abord à l'injection d'une dose-test de 3 à 5 ml (1 à 2 chez l'enfant) de bupivacaïne adrénalinée au 1/200 000, en l'absence de contre-indications. Une injection intravasculaire accidentelle peut être reconnue par une accélération de la fréquence cardiaque et une chute la pression artérielle systolique, survenant dans la minute suivant l'injection; une injection intrathécale accidentelle par des signes de rachianesthésie (parésie des jambes, diminution de la sensibilité au niveau des fesses, chez le patient éveillé). Puis la dose principale devra être injectée lentement et de façon fractionnée par paliers de 5 ml environ tout en surveillant étroitement les fonctions vitales du patient et en maintenant un contact verbal avec lui. Si des symptômes toxiques (cf. Surdosage) apparaissent, l'injection devra être arrêtée immédiatement. Lorsque l'on associe deux techniques simultanément (par exemple bloc fémoral et bloc sciatique), les règles de prudence doivent s'appliquer de la même manière : la dose totale, même fractionnée est la dose qui doit être prise en compte. En cas d'administration d'un mélange d'anesthésiques locaux, le risque toxique doit prendre en compte la somme des doses injectées et la règle de l'addition de la toxicité des mélanges doit s'appliquer avec rigueur. Cas particulier des anesthésies centrales : • II est recommandé d'administrer une solution dont la température est d'environ 20°C, l'injection d'une solution plus fraîche pouvant être douloureuse. • Lors d'une rachianesthésie, il faut se souv

CONTRE-INDICATIONS

• Hypersensibilité aux anesthésiques locaux à liaison amide
• Injection par voie intraveineuse
• Anesthésie paracervicale obstétricale
• Infection au site d'injection
• Inflammation au site d'injection
• Hypocoagulabilité
• Sujet à risque hémorragique
• Patient sous anticoagulant
• Fonctions du système nerveux central, trouble (des)

MISES EN GARDE et PRECAUTIONS D'EMPLOI

• Ne pas administrer par voie intraveineuse
  Des concentrations sanguines toxiques peuvent être observées après une injection intravasculaire accidentelle, un surdosage ou une résorption rapide dans une zone très
  vascularisée. Elles peuvent être à l'origine de réactions indésirables sévères, notamment neurologiques et cardiaques (cf. rubriques Effets indésirables et Surdosage). Comme
  pour tous les anesthésiques locaux, il existe des règles concernant le mode d'administration de la bupivacaïne, afin de réduire au maximum l'apparition de concentrations toxiques (cf. Posologie et Mode d'administration). Aucune de ces règles ne met totalement à l'abri d'un possible accident néanmoins elles permettent d'en diminuer la fréquence et la gravité.
  Une injection intravasculaire accidentelle, même faite avec de faibles doses, peut induire une toxicité cérébrale.
• Traitement à administrer en service spécialisé
  De plus la bupivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de
  médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie locale ou régionale. L'équipement et
  les médicaments nécessaires à la surveillance et la réanimation d'urgence devront être
  immédiatement disponibles. Le matériel de réanimation devra comporter obligatoirement : des
  anticonvulsivants (thiopental, benzodiazépines), des vasopresseurs, de l'atropine, le matériel
  nécessaire pour intuber et oxygéner le patient, un défibrillateur). Enfin l'équipement devra
  comporter un cardioscope et permettre une surveillance continue de la pression artérielle.
• Surveillance par un médecin spécialisé pendant le traitement
  La bupivacaïne devra être uniquement utilisée par ou sous la responsabilité de
  médecins expérimentés dans les techniques d'anesthésie locale ou régionale.
• Respecter les conditions d'utilisation du médicament
  Une voie d'abord intraveineuse doit être mise en place chez les patients avant la réalisation de blocs périphériques ou centraux ou l'infiltration de doses importantes.
  Anesthésie par infiltration : lorsque les surfaces à anesthésier sont importantes ou hypervascularisées, on utilisera une solution de bupivacaïne adrénalinée, en l'absence de contre-indications.
  Lors d'une anesthésie péridurale et rachidienne, les patients en état d'hypovolémie (quelle que soit l'origine de l'hypovolémie) peuvent développer des hypotensions artérielles soudaines et sévères et une bradycardie indépendamment de l'anesthésique local utilisé. Les hypotensions seront alors traitées par des vasopresseurs et/ou un remplissage vasculaire. Certaines techniques d'anesthésie régionale de la tête et du cou nécessitent des précautions d'emploi particulières. Injection rétrobulbaire et péribulbaire: une brèche dans l'espace sous arachnoïdien peut entraîner des réactions toxiques telles que cécité temporaire, collapsus cardiovasculaire, apnée, convulsions. De plus avec cette technique, il existe un faible risque de troubles moteurs oculaires prolongés pouvant résulter d'une lésion et /ou d'un effet toxique local sur les muscles ou les nerfs (cf. rubrique 4.8 Effets indésirables).
• Trouble de la conduction cardiaque
  Les patients présentant des troubles de la conduction ventriculaire, c'est-à-dire un élargissement important du complexe QRS devront être soumis à une surveillance particulièrement attentive.
• Allongement de l'espace QT
  La bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chez les patients présentant un allongement de l'espace QT car elle allonge la période réfractaire effective.
• Bloc auriculoventriculaire de haut degré non appareillé
  Bien qu'aux doses recommandées, la bupivacaïne n'ait pas d'effet sur la conduction auriculo-ventriculaire, en raison d'un possible ralentissement en cas de surdosage accidentel, i'ECG des patients porteurs d'un bloc auriculo-ventriculaire complet non appareillé et recevant de la bupivacaïne sera surveillé avec attention.
• Enfant de moins de 15 ans
  Avec la bupivacaïne et contrairement à la plupart des anesthésiques locaux, des signes de toxicité cardiaque peuvent apparaître en même temps que les signes de neurotoxicité, notamment chez l'enfant.
• Insuffisance hépatique
  La bupivacaïne étant métabolisée par le foie, les doses doivent être limitées chez l'insuffisant hépatique sévère et un renouvellement éventuel des injections, par
  exemple pour l'anesthésie péridurale, doit être strictement surveillé chez de tels sujets pour éviter un surdosage.
• Etat de choc
  Pour la même raison, la bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu'une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante (bêtabloquant) risque de diminuer le débit sanguin hépatique.
• Sujet âgé
  En raison de la diminution de la clairance de la bupivacaïne observé chez les sujets âgés, il convient d'être prudent lors de la répétition des injections afin d'éviter une toxicité aiguë par accumulation.
• Insuffisance cardiaque
  Pour la même raison, la bupivacaïne doit être utilisée avec précaution chaque fois qu'une pathologie (état de choc, insuffisance cardiaque) ou une thérapeutique concomitante (bêtabloquant) risque de diminuer le débit sanguin hépatique.
• Hypoxie
  L'hypoxie majore le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peut nécessiter l'adaptation des doses.
• Hyperkaliémie
  Majore le risque de toxicité cardiaque de la bupivacaïne et peut nécessiter l'adaptation des doses.
• Acidose
  L'acidose majore la fraction libre de la bupivacaïne et de ce fait peut augmenter sa toxicité neurologique et cardiaque.
• Insuffisance rénale sévère
  De même l'insuffisance rénale sévère risque de majorer la toxicité de la bupivacaïne en raison de
  l'acidose qu'elle peut entraîner.
• Sujet sous régime hyposodé ou désodé
  Ce médicament contient 3.15 mg de sodium par ml : en tenir compte chez les personnes suivant un régime hyposodé strict.
• Incompatibilité avec tous les médicaments
  En l'absence d'études de compatibilité, ce médicament ne doit pas être mélangé avec d'autres médicaments.

IAM : INTERACTIONS MEDICAMENTEUSES

Voir banque Interactions Médicamenteuses

GROSSESSE ET ALLAITEMENT

 Grossesse :

Ne pas utiliser dans un bloc paracervical en anesthésie obstétricale, en raison d'un risque d'hypertonie utérine avec retentissement néonatal (hypoxie). Les études effectuées chez l'animal n'ont pas mis en évidence d'effet tératogène mais une foetotoxicité. En clinique, il n'existe pas actuellement de données suffisamment pertinentes pour évaluer un éventuel effet malformatif de la bupivacaïne lorsqu'elle est administrée au cours du premier trimestre de la grossesse.
En conséquence, par mesure de précaution, il est préférable de ne pas utiliser la bupivacaïne au cours du premier trimestre de la grossesse.
Néanmoins, à ce jour, lors de l'utilisation obstétricale de la bupivacaïne en fin de grossesse ou pour l'accouchement aucun effet foetotoxique particulier n'a été rapporté.

 Allaitement :

Comme tous les anesthésiques locaux, la bupivacaïne passe dans le lait maternel. Cependant, compte tenu des faibles quantités excrétées dans le lait, l'allaitement est possible au décours
d'une anesthésie régionale.

CONDUITE ET UTILISATION DE MACHINES

Ce produit peut altérer les capacités de réactions pour la conduite de véhicules ou l'utilisation de machines.

EFFETS INDESIRABLES

• Hypotension artérielle (Très fréquent)
  
• Nausée (Très fréquent)
  
• Céphalée (Fréquent)
  
• Paresthésie (Fréquent)
  
• Vertige (Fréquent)
  
• Bradycardie (Fréquent)
  
• Tachycardie (Fréquent)
  
• Vomissement (Fréquent)
  
• Rétention urinaire (Fréquent)
  
• Fièvre (Fréquent)
  
• Hypoesthésie (Peu fréquent)
  
• Hypersensibilité (Rare)
  
• Strabisme (Rare)
  
• Diplopie (Rare)
  

PHARMACODYNAMIE

• Classement ATC : 
      N01BB01 / BUPIVACAÏNE

• Classement Vidal : 
      Anesthésie loco-régionale : bupivacaïne
      Rachianesthésie : bupivacaïne
  

PRESENTATIONS

• CIP : 5590437 (BUPIVACAINE AGUETTANT 2,5 mg/ml sol inj : 10Fl/10ml).
  Disponibilité : hôpitaux
  Agréé aux collectivités

• CIP : 5590472 (BUPIVACAINE AGUETTANT 2,5 mg/ml sol inj : 10Fl/5ml).
  Disponibilité : hôpitaux
  Agréé aux collectivités

• CIP : 5651280 (BUPIVACAINE AGUETTANT 2,5 mg/ml sol inj : 10Fl/20ml).
  Disponibilité : hôpitaux
  Agréé aux collectivités

Liste Des Sections Les Plus Importantes :